ADRENALİN 1 MG/1 ML

Alfa-/Beta- Agonist

• Adrenalin;

• Epi kalem;

• EpiPen Jr.

KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Her 1 ml'lik ampul;

Etkin madde: 1 mg adrenalin

Yardımcı maddeler:

Sodyum klorür ………….. 8.0 mg

Sodyum metabisülfit …… 1.5 mg

FARMASÖTİK FORM

Ampul (İntramüsküler, intravenöz, intratrakeal veya subkütan).

Steril, berrak, renksiz çözelti.

TERAPÖTİK ENDİKASYONLAR

ADRENALİN aşağıdaki durumlarda endikedir:

·        Kalp durması ve kardiyopulmoner reanimasyon

·        Anafilaktik şok ve akut alerjik reaksiyonlar

·        Akut astım ataklarında ve bronkospazm

·        Deri ve mukozalarda kapiller (yüzeysel) kanamaları durdurma

·        Lokal anesteziklerin etki süresini uzatma

Pozoloji ve uygulama şekli

Dozaj: Yetişkin

Güvenlik: Epinefrin dozaj formu konsantrasyonları artık oran ifadeleri olarak etiketlenmemektedir (örn. 1:1.000); ancak 1:1.000'lik bir oran ifadesi 1 mg/mL'ye ve 1:10.000'lik bir oran ifadesi 0,1 mg/mL'ye eşdeğerdir.

Anafilaksi ve diğer şiddetli ani aşırı duyarlılık reaksiyonları

Not: Uyluğun orta üçte birlik kısmının anterolateral kısmından IM uygulama tercih edilir; Hayatı tehdit eden belirtilerin ilerlemesini önlemek için erken uygulama (hastaneye varmadan önce dahil) esastır.

IM: 0,3 veya 0,5 mg (hasta hızla kötüleşmediği sürece >50 kg hastalarda 0,5 mg kullanın, daha sonra otomatik enjektör yoluyla 0,3 mg kullanabilirsiniz) 1 mg/mL solüsyon kullanarak; Hasta yeterince yanıt vermezse her ~5 ila 15 dakikada bir (veya klinik olarak endike ise daha kısa sürede) tekrarlanabilir. Hastaların çoğu birinci veya ikinci doza yanıt verir; Yanıt yetersizse ek önlemler alınmalıdır (örn. IV sıvılar ve sürekli IV epinefrin infüzyonu).

IV, intraosseöz (alternatif yollar): Not: Genel olarak, birkaç epinefrin IM enjeksiyonundan sonra yanıt vermeyen (örneğin ileri derecede hipotansif) hastalar için yedek IV uygulaması. İntraosseöz kullanımı yalnızca IV erişiminin kolaylıkla sağlanamadığı durumlarda kullanın; Dozaj IV yolla aynıdır .

Sürekli infüzyon (etiket dışı): IV: Başlangıç: sıvı resüsitasyonuyla birlikte uygulanan 0,1 ila 0,2 mcg/ kg /dakika (veya 80 kg'lık bir hasta için 8 ila 16 mcg/dakika); başlangıç ​​dozu anafilaksi şiddetine bağlıdır; cevaba göre her 2 ila 3 dakikada bir 0,05 mcg/ kg /dakika (veya 4 mcg/dakika) titre edin; olağan doz aralığı: 0,01 ila 0,2 mcg/ kg /dakika (veya 80 kg'lık bir hasta için ~1 ila 16 mcg/dakika).

Yavaş IV bolus (etiket dışı): Not: Yalnızca sürekli infüzyon epinefrinin hemen mevcut olmadığı durumlarda, yaklaşan kardiyopulmoner arest durumunda düşünün; IV bolus uygulaması kardiyak aritmiler ve kardiyak iskemi ile ilişkili olabilir.

Başlangıç: 1 ila 10 dakika boyunca uygulanan 0,1 mg/mL solüsyon (10 mL NS ile daha fazla seyreltilmiş) kullanılarak 0,05 ila 0,1 mg; Hasta başlangıç ​​dozuna yanıt vermezse 3 dakika sonra bir kez tekrarlanabilir. Yanıt yetersizse ek önlemler alınmalıdır (örn. IV sıvılar ve sürekli IV epinefrin infüzyonu). Hastada kardiyopulmoner arest gelişirse, hızlı bir şekilde uygulanan daha yüksek IV/intraosseöz bolus dozları (yani, her 3 ila 5 dakikada bir 1 mg [ 0,1 mg/mL solüsyon kullanılarak]) kullanın (bkz. "Asistoli, Nabızsız Elektriksel Aktivite, Ventriküler Fibrilasyon veya Nabızsız Ventriküler Taşikardi [etiket dışı kullanım]").

Şiddetli alerjik reaksiyonlar (örn. böcek sokmaları, yiyecek) için otomatik enjektör kullanarak kendi kendine tedavi:

Not: Ayakta tedavide, önceden anafilaktik reaksiyonu olan ve şiddetli anafilaksi riski taşıyan hastalar için en az 2 doz reçete edin.

IM (tercih edilen yol), SUBQ: 0,3 veya 0,5 mg (varsa, daha şiddetli semptomları olan veya ağırlığı >60 kg olan hastalar için 0,5 mg doz kullanılabilir veya reçete edilebilir); hasta başlangıç ​​dozuna yeterince yanıt vermezse her ~5 ila 15 dakikada bir (veya klinik olarak endike ise daha kısa sürede) tekrarlanabilir; 2'den fazla ardışık doz yalnızca doğrudan tıbbi gözetim altında uygulanmalıdır; Özellikle uylukta uygulandığında daha hızlı emilim ve daha yüksek pik konsantrasyonları nedeniyle IM uygulama SUBQ'ya tercih edilir.

Astım, akut şiddetli (endikasyon dışı kullanım):

Not: İnhale beta-agonistleri kullanamayan hastalarda kullanılabilir. Nadir olmasına ve resmi destekleyici veriler olmamasına rağmen, standart tedaviye dirençli ve solunum durması yaklaşan hastalarda düşünülebilir.

IM (tercih edilen yol), SUBQ: 1 mg/mL konsantrasyon kullanılarak 0,3 ila 0,5 mg ; İlk dozdan sonra ciddi semptomlar devam ederse, toplam 3 doz olacak şekilde her 20 dakikada bir tekrarlanabilir.  Not: Uylukta uygulandığında daha hızlı emilim ve daha yüksek pik konsantrasyonları nedeniyle IM uygulama SUBQ'ya tercih edilir.

Bradikardi veya atriyoventriküler blok, semptomatik

Bradikardi veya atriyoventriküler blok, semptomatik (atropine yanıt vermeyen) (endikasyon dışı kullanım):

Sürekli infüzyon: IV: Başlangıç: 2 ila 10 mcg/dakika (veya 80 kg'lık bir hasta için 0,025 ila 0,125 mcg/ kg /dakika); olağan dozaj aralığı: 8 ila 40 mcg/dakika (veya 80 kg'lık bir hasta için 0,1 ila 0,5 mcg/ kg /dakika); istenilen etkiyi elde edecek şekilde titre edin.

Hipotansiyon veya şok:

Kardiyojenik şok (alternatif ajan) (etiket dışı kullanım) :

Not: Tipik olarak kardiyojenik şokta tercih edilen başlangıç ​​ajanı değildir; diğer seçenekleri değerlendirin. Tedavinin optimal hedefi tam olarak belirlenmemiştir ancak tipik olarak uç organ perfüzyonunu sürdürecek şekilde titre edilir. Kurumsal protokoller, ağırlığa dayalı veya ağırlığa dayalı olmayan doz rejimlerine göre değişebilir.

Sürekli infüzyon:

Ağırlığa dayalı dozaj:

IV: Olağan dozaj aralığı: 0,01 ila 0,5 mcg/ kg /dakika; klinik son noktaya (örneğin, KB, uç organ perfüzyonu) dayalı olarak titre edin.

Ağırlığa dayalı olmayan dozaj:

IV: Olağan dozaj aralığı: 1 ila 40 mcg/dakika; klinik son noktaya (örn. kan basıncı, uç organ perfüzyonu) dayalı olarak titre edin (referans kaynaklar kullanılarak kiloya dayalı dozlamaya dayalı olarak 80 kg'lık bir hasta için hesaplanan ve yuvarlanan dozlar).

Kardiyak arest sonrası şok (etiket dışı kullanım):

Not: Tedavinin optimal hedefi tam olarak belirlenmemiştir ancak serebral ve uç organ perfüzyonunu optimize etmek için tipik olarak ortalama arteriyel kan basıncı (MAP) >65 mm Hg ve tercihen 80 ila 100 mm Hg olacak şekilde titre edilir. Kurumsal protokoller, ağırlığa dayalı veya ağırlığa dayalı olmayan doz rejimlerine göre değişebilir.

Sürekli infüzyon:

Ağırlığa dayalı dozaj:

IV: Olağan dozaj aralığı: 0,01 ila 1 mcg/ kg /dakika; klinik son noktalara (örn. MAP, uç organ perfüzyonu) dayalı olarak titre edin; Refrakter şok için maksimum doz: 2 mcg/ kg /dakika.

Ağırlığa dayalı olmayan dozaj:

IV: Olağan dozaj aralığı: 1 ila 80 mcg/dakika; klinik son noktalara (örn. MAP, uç organ perfüzyonu) dayalı olarak titre edin; Refrakter şok için maksimum doz: 160 mcg/dakika (referans kaynaklar kullanılarak vücut ağırlığına dayalı dozlamaya dayalı olarak 80 kg'lık bir hasta için hesaplanan ve yuvarlanan dozlar).

Septik şok ve diğer vazodilatör şok durumları (yardımcı ajan):

Not: Başlangıçtaki vazopressörle hedef OAB'ye ulaşılamadığında veya inotropik tedaviye ihtiyaç duyulduğunda yardımcı kullanım olarak kabul edilir. Genel olarak hedef OAB'yi koruyun (örneğin, ~65 mm Hg); Hasta sıvı resüsitasyonu sırasında veya sonrasında şoktaysa kullanmayı düşünün . Kurumsal protokoller, ağırlığa dayalı veya ağırlığa dayalı olmayan doz rejimlerine göre değişebilir.

Sürekli infüzyon:

Ağırlığa dayalı dozaj:

IV: Başlangıç: 0,01 ila 0,2 mcg/ kg /dakika; hedef MAP veya uç organ perfüzyonuna göre titre edin; olağan doz aralığı: 0,01 ila 0,5 mcg/ kg /dakika; Refrakter şok için maksimum doz aralığı: 0,5 ila 2 mcg/ kg /dakika.

Ağırlığa dayalı olmayan dozaj:

IV: Başlangıç: 1 ila 15 mcg/dakika; hedef MAP veya uç organ perfüzyonuna göre titre edin; olağan doz aralığı: 1 ila 40 mcg/dakika; Refrakter şok için maksimum doz aralığı: 40 ila 160 mcg/dakika (referans kaynaklar kullanılarak vücut ağırlığına dayalı dozlamaya dayalı olarak 80 kg'lık bir hasta için hesaplanan ve yuvarlanan dozlar).

İnotropik destek

İnotropik destek (etiket dışı kullanım):

Not: Daha düşük dozlarda inotropik etkiler, daha yüksek dozlarda ise vazokonstriktif etkiler baskındır. Kurumsal protokoller, ağırlığa dayalı veya ağırlığa dayalı olmayan doz rejimlerine göre değişebilir.

Sürekli infüzyon:

Ağırlığa dayalı dozaj:

IV: Olağan dozaj aralığı: 0,01 ila 0,5 mcg/ kg /dakika; klinik son noktaya (örneğin, KB, uç organ perfüzyonu) dayalı olarak titre edin.

Ağırlığa dayalı olmayan dozaj:

IV: Olağan dozaj aralığı: 1 ila 40 mcg/dakika; klinik son noktaya (örn. kan basıncı, uç organ perfüzyonu) dayalı olarak titre edin (referans kaynaklar kullanılarak kiloya dayalı dozlamaya dayalı olarak 80 kg'lık bir hasta için hesaplanan ve yuvarlanan dozlar).

Göz içi cerrahi sırasında midriyazis (indüksiyon ve bakım) (ürüne özel):

Not: Tartarik asit içermeyen, yalnızca koruyucu içermeyen şişeler kullanılmalıdır . Epinefrin enjeksiyonunun tüm formülasyonları göz içi kullanıma uygun değildir; Formülasyon ayrıntıları için reçeteleme bilgilerine bakın. Protokoller konsantrasyonlara ve doza göre değişebilir.

İntraoküler: Kullanmadan önce, 1 mL 1 mg/mL tek kullanımlık solüsyonu 1 ila 10 mcg /mL konsantrasyona veya intrakameral enjeksiyon için kullanılıyorsa 2,5 ila 10 mcg /mL konsantrasyona kadar seyreltilmelidir.

İrrigasyon solüsyonu (1 ila 10 mcg /mL kullanarak): İşlem sırasında gerektiği şekilde kullanın.

İntrakameral enjeksiyon (2,5 ila 10 mcg /mL kullanılarak): Enjeksiyon hacmi: 0,1 mL.

Asistol, nabızsız elektriksel aktivite, ventriküler fibrilasyon veya nabızsız ventriküler taşikardiye bağlı ani kalp durması

Asistol, nabızsız elektriksel aktivite, ventriküler fibrilasyon veya nabızsız ventriküler taşikardiye bağlı ani kalp durması (endikasyon dışı kullanım):

IV, İntraosseöz: Spontan dolaşım dönene kadar her 3 ila 5 dakikada bir 1 mg ( 0,1 mg/mL solüsyon kullanılarak).

Endotrakeal (alternatif yol): IV/intraosseöz erişim sağlanana veya spontan dolaşım dönene kadar her 3 ila 5 dakikada bir 2 ila 2,5 mg; Uygulamadan önce, 5 ila 10 mL NS veya steril suyla ( 1 mg/mL solüsyon kullanarak) seyreltin ve uygulamadan sonra hiperventilasyon veya manuel ventilasyon kullanın. Not: Nefesle verilen CO 2 dedektörleri ile yanlış negatif okumaya neden olabilir ; CO2 tespit edilmezse tüpün yerleşimini onaylamak için ikinci yöntemi kullanın.

 Kontrendikasyonlar

Hipertansiyonda, hipertiroidide, koroner yetmezlikte, diabette, feokromasitomada, subaortik stenozda, hipovolemik şokta (anafilaktik şok hariç), organik kalp hastalıklarında, aritmilerde, kalp dilatasyonunda, organik beyin hasarında, serebrovasküler hastalıklarda, dar açılı glokomda, genel anestezide siklopropan veya halojenli hidrokarbon türevi anestezik alanlarda, adrenaline karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir. Ayrıca lokal anesteziklerle karıştırıldığında parmaklarda, kulakta, burunda ve genital bölgelerde kullanılmamalıdır.

 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

ADRENALİN'in yaşamı tehdit eden durumlarda kullanılması planlandığından bu uyarı ve önlemler görecelidir.

Yaşlılara, iskemik kalp hastalığı, hipertansiyonu, diabetes mellitusu, hipertiroidizmi veya psikonörozu olan hastalara yavaşça uygulanması gerekir. Kronik bronşiyal astımı olanlara ve dejeneratif kalp hastalığı gelişen amfizem hastalarına çok dikkat edilmelidir. Koroner yetmezlik anjina ağrısına neden olabilir.

Koruyucu olarak sodyum metabisülfit taşıdığından nadir olarak şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonları ve bronkospazma neden olabilir.

Bu tıbbi ürün her ampulde 1 mmol'den (23 mg) daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında sodyum içermediği kabul edilebilir.

Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Trisiklik antidepresanlar, maprotilin, levodopa, metildopa, MAO inhibitörleri, bretilyum, klonidin, dopeksamin, entakapon, doksapram, oksitosin, sodyum levotiroksin, klorfeniramin ve difenhidramin adrenalinin etkisini potansiyalize ederek aritmilere ve ağır hipertansiyona neden olabilir.

Digitalis glikozidleri ve civalı diüretikler adrenalinin aritmojenik etkisini arttırabilirler. Ergo alkaloidleri veya oksitoksin vasokonstrüktör etkiyi arttırabilir.

Doğum sırasında adrenalin veya adrenalin içeren lokal anestezikler kullanılmışsa vazopresin, ergonovin, metilergonovin gibi uterotonikler şiddetli hipertansif krizlere ve postpartum devrede beyin kanamasına neden olabilirler.

Beta-adrenerjik blokörler (propranolol) adrenalinin bronkodilatör etkisini antagonize eder.

Alfa-adrenerjik blokörler, prazosin, terazosin, haloperidol, loxapin, fenotiazin ve tioksantinler adrenalinin vazokonstrüktör etkisini antagonize edebilir.

Halojenli hidrokarbon bileşiminde genel anestezikler ve siklopropan miyokardı duyarlı kılarak adrenalinin aritmojenik etkisini arttırır.

Sempatomimetik ilaçlar ve fosfodiesteraz inhibitörleri aritmojenik etkiyi arttırır.

Beta-adrenerjik antagonistler adrenalinin inotropik etkisini azaltır.

Adrenalin alkalen çözeltilerde (sodyum bikarbonat, furosemid) inaktive olur. Droperidolun neden olduğu hipotansiyon tedavisi için kullanılmamalıdır. Kan basıncı daha da düşer.

Herbal ilaçlardan efedra ve kafein içeren maddeler adrenalinin etkisini şiddetlendirebilir.

Adrenalin plazmada C vitamini ve intraselüler potasyum ve magnezyum konsantrasyonlarını düşürür.

Adrenalin digoksin, kinidin veya florohidrokarbon alan hastalara verildiğinde, bu hastalarda kardiyak aritmilerin görülme riski daha yüksektir. Adrenalinin neden olduğu hiperglisemi, hipoglisemik ilaçlarla tedavi edilen diyabetik hastalarda kan şekeri kontrolünü bozabilir.

Adrenalin guanetidin gibi adrenerjik nöron blokerlerinin antihipertansif etkilerini spesifik olarak tersine çevirir ve şiddetli hipertansiyon riskine sahiptir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Veri bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon: Veri bulunmamaktadır.

Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Adrenalinin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir.

İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Gebelik dönemi

Adrenalin plasentaya geçer. Konjenital anomali insidansında hafif bir artış olduğuna ilişkin bulgular yer almaktadır. Adrenalin enjeksiyonu fötal taşikardiye, kardiyak düzensizliklere, ekstrasistollere ve kalp sesinde artışa neden olabilir. Adrenalin doğum sırasında kullanılmamalıdır. Aksi takdirde doğumun 2. devresinin uzamasına neden olabilir.

ADRENALİN gebelikte, ancak anneye sağlayacağı faydalar fetus için potansiyel risklere üstünse kullanılmalıdır.

Laktasyon dönemi

Adrenalinin emzirme döneminde emniyetle kullanılıp kullanılamayacağı konusunda araştırma yapılmamıştır. Emziren annelerde dikkatle kullanılmalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

Veri bulunmamaktadır.

Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Adrenalin vücutta kısa sürede metabolize olur ve farmakodinamik etkileri, ancak ilacın sürekli verilmesiyle sürdürülebilir. Adrenalin verilen hastaların organ fonksiyonları normal fizyolojik düzeylere dönmedikçe araç ve makine kullanmaları önerilmez.

İstenmeyen etkiler

Sinir sistemi hastalıkları

Sinirlilik, anksiyete, huzursuzluk, baş ağrısı, baş dönmesi, başta hafiflik, uykusuzluk.

Göz hastalıkları

Dar açılı glokom belirmesi veya ağırlaşması, gözde geçici batma ve yanma duyuları, göz ağrısı, alerjik gözkapağı reaksiyonu, gözde iritasyon.

Kardiyak hastalıklar

Taşikardi (parenteral), güçlü kalp atışı, yüz kızarması (flushing), yüzün solması, göğüs ağrısı, miyokard oksijen tüketiminde artış, kalp aritmileri, ani ölüm, angina pektoris, vazokonstrüksiyon. Ventriküler fibrilasyon görülebilir ve şiddetli hipertansiyon hastalarında serebral hemoraji ve pulmoner ödeme neden olabilir.

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Hırıltılı soluma, dispne.

Gastrointestinal hastalıklar

Bulantı, kusma, ağız kuruluğu, boğazda kuruluk.

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları

Kuvvetsizlik, titreme.

Böbrek ve idrar hastalıkları

Mesane çıkışında tıkanıklık olan hastalarda akut üriner retansiyon, renal ve splanknik kan akımında azalma.

Diğer

Terlemede artma, soğuk ekstremiteler, lokal iskemik nekroz, düşük dozlarla bile meydana gelebilen insülin sekresyonunun inhibisyonu ve hiperglisemi, glukoneogenez, glikoliz, lipoliz, ketogenez gibi bazı biyokimyasal etkiler.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirilmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr;

e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar: Ventriküler fibrilasyon ve ölümle sonuçlanabilen kardiyak aritmiler; şiddetli hipertansiyonun neden olduğu pulmoner ödem ve serebral hemoraji.

Tedavi: Adrenalinin etkileri labetalol gibi kombine alfa ve beta adrenerjik bloker ilaçlarla giderilebilir veya herhangi bir supraventriküler aritminin tedavisi için beta-blokerler kullanılabilir; periferal dolaşımda alfa kaynaklı etkilerin kontrolü için fentolamin kullanılabilir. 

Çabuk etki gösteren nitratlar ve sodyum nitroprusid gibi vazodilatörler tedaviye yardımcı olabilir.

Acil yaşam desteği sağlanmalıdır.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Adrenerjik ve dopaminerjik ilaçlar

Adrenalin hem alfa hem beta adrenerjik reseptörler üzerinde agonist etki gösteren ve endojen olarak adrenal medullada sentezi yapılan bir katekolamindir. Adrenalin fizyolojik duruma ve kandaki konsantrasyonuna göre aşağıdaki farmakodinamik etkileri gösterir:

·Kalp Stimülasyonu: Atım sayısını, kalp debisini, kalp kontraksiyonunu, oksijen gereksinimini ve purkinje sisteminde kondüksiyon hızını artırır, otomatisite ve ektopik vuruş eğilimini yükseltir (Pozitif inotrop, kronotrop ve dromotrop tesir).

·Damar Sistemi: Arteryel ve prekapiller sfinkterlerin kontraksiyonu kan basıncını yükseltir.

Deri, mukoza ve splanknik damar sistemlerinde vazokonstrüksiyon yapar. Histamin etkisini antagonize eder. Akut alerjik ve anafilaktik reaksiyonlarda histamin etkisiyle genişlemiş kapillerlerde konstrüksiyon yaparak artmış olan kapiller permeabiliteyi azaltır.

Plazmanın kapiller dışına sızmasını durdurur. Kan hacmini arttırır, kan basıncını yükseltir.

·Diğer etkiler: Gastrointestinal düz kasları, bronş düz kaslarını, uterus düz kaslarını (özellikle gebelerde) ve mesanedeki detrusor kaslarını gevşetir. Kan şekerini yükseltir, glukojenolizi hızlandırır, insülin salgısını inhibe eder.

·İnfüzyon şeklinde verildiğinde doza ve verme hızına göre şu etkiler görülür;

Dakikada < 0.01 μg/kg dozda: Kan damarlarında dilatasyon, kan basıncında düşme.

Dakikada 0.04-0.1 μg/kg dozda: Kalp atım sayısında, debisinde ve atım hacminde artma; periferik vasküler rezistansta azalma.

Dakikada > 0.2 μg/kg dozda: Vazokonstrüksiyon ve total periferik rezistansta artma.

Dakikada > 0.3 μg/kg dozda: Renal kan akımında, gastrointestinal motilitede, pilor tonusunda ve splanknik kan akımında azalma.

Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Adrenalin intramüsküler ve subkütan enjeksiyondan sonra çabuk absorbe olur. Lokal vazokonstrüksiyonun önlenmesi için enjeksiyon yerine masaj yapılmalıdır. İntravenöz yolla verilen adrenalinin etkisi derhal görülür ve bu etki 1-2 dakika sürer. Subkütan yolla etkisi 5-10 dakikada görülür ve 5-10 dakika kadar sürer.

Dağılım:

Adrenalin kalp, dalak, çeşitli glandüler doku ve adrenerjik sinirlere hızla dağılmaktadır. Yaklaşık olarak % 50'si plazma proteinlerine bağlanır. Adrenalin plasentadan geçerek fetal sirkülasyona girer.

Biyotransformasyon:

Sistemik dolaşıma giren adrenalin difüzyon, karaciğerde enzimatik yıkım (katekol-Ometiltransferaz (COMT) ve monoamin oksidaz (MAO) tarafından) ve adrenerjik sinir uçlarından geri alımla metabolize olur.

Eliminasyon:

Dolaşımdaki adrenalinin yarı ömrü 1 dakikadır. Metanefrin ve normetanefrin türevi şeklinde idrarla atılır. Buna ilaveten adrenalin anne sütüyle de atılmaktadır.

Doğrusallık/ doğrusal olmayan durum: Veri bulunmamaktadır.

Klinik öncesi güvenlilik verileri

Adrenalin 1901 yılından beri klinikte kullanılmaktadır. Adrenalin yüksek dozda verildiğinde kan basıncını yükseltir, bu da serebrovasküler kanama ve akciğer ödemine neden olabilir.

Ayrıca kalpte aritmiler, ventriküler fibrilasyon ve koroner hastalığında akut iskemi bildirilmiştir. Bu komplikasyonlar özellikle halotan ve halojenli hidrokarbonlu genel anestetik almış hastalara adrenalin verildiğinde görülür.

Bozulmuş (rengi dönmüş) 1:100 adrenalin çözeltisi inhalasyonla verildiğinde ya da mukozalara uygulandığında delüzyon, halüsinasyon ve depersonalizasyon gibi semptomlarla şizofreniye benzer bir tablo görülmüştür. Bunun nedeni adrenalinin oksidasyon ürünü olan adrenokromun bir indol-oksidasyon ürünü olan adrenolutine dönüşmesidir.

Adrenalin içeren lokal anestezik çözeltilerinin parmaklara enjeksiyonu gangrene neden olabilir, parenteral adrenalin enjeksiyonu da doku nekrozu yapabilir.

Adrenalinin karsinojenik ve mutajenik potansiyeli ve fertilite üzerindeki etkileri araştırılmamıştır. Sıçanlarda ve hamsterlerde maksimum insan dozunun 100 katı dozda verildiğinde teratojenik etkisi bildirilmiştir.

FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum klorür

Sodyum metabisülfit

Enjeksiyonluk su

Geçimsizlikler

Geçerli değildir. Raf ömrü

Raf ömrü

48 ay

Saklamaya yönelik özel tedbirler

15-25°C arasındaki oda sıcaklığında, ışıktan koruyarak saklayınız. Buzdolabında saklamayınız.

Ambalajın niteliği ve içeriği

Tip I, amber renkli cam ampul

1 ml x 10 ampul ve 1 ml x 100 ampul içeren karton kutu ambalajlarda sunulmuştur.

Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik”lerine uygun olarak imha edilmelidir.