ETKİ MEKANİZMASI 🦁🦁 Asetilasyon yoluyla siklooksijenaz-1 ve 2 (COX-1 ve 2) enzimlerini geri dönüşümsüz olarak inhibe eder, bu da prostaglandin öncüllerinin oluşumunun azalmasına neden olur; Türev, tromboksan A Prostaglandin geri dönüşü olmayan inhibe formasyonu 2 ve böylece platelet toplanmasını inhibe trombosit siklooksijenaz asetilasyonu ile; ateş düşürücü, analjezik ve antiinflamatuar özelliklere sahiptir. 🦆🦆FARMAKOKİNETİK VE FARKODİNAMİ 🦆🦆 🔹Başlangıç: Hemen salıverme: Trombosit inhibisyonu: Enterik olmayan kaplı: <1 saat; enterik kaplı: 3 ila 4 saat . Not: Enterik olmayan veya enterik kaplı tabletlerin çiğnenmesi, 20 dakika içinde trombosit agregasyonunun inhibisyonu ile sonuçlanır . 🔹Süre: Derhal bırakma: 4 ila 6 saat; ancak trombosit inhibitör etkileri trombosit COX-1'in geri dönüşümsüz inhibisyonu nedeniyle trombosit ömrü boyunca (~10 gün) sürer . 🔹Emilim: Hemen salınır: Mide ve üst bağırsakta hızla emilir ; Uzatılmış salımlı kapsül: Emilim hızı gıda, alkol ve mide pH'ına bağlıdır. 🔹Dağılım: V d : 10 L; vücut sıvılarının ve dokularının çoğuna kolayca; GI mukozasında, kırmızı kan hücrelerinde, sinovyal sıvıda ve kanda esterazlar tarafından salisilat'a (aktif) hidrolize edilir 🔹Protein bağlanması: Konsantrasyona bağlı; salisilat konsantrasyonu arttıkça, protein bağlanması azalır: ≤80 mcg/mL konsantrasyonlarda ~%90 ila %94 (albümine) ; Aşırı dozda görülen konsantrasyonlarla ~%30 . 🔹Metabolizma: GI mukozasında, kırmızı kan hücrelerinde, eklem sıvısında ve kanda esterazlar tarafından salisilat (aktif) olarak hidrolize edilir; salisilat metabolizması öncelikle hepatik konjugasyon ile gerçekleşir; metabolik yollar doyurulabilir 🔹Biyoyararlanım: Hemen salıverme: %50 ila %75 arası sistemik dolaşıma ulaşır Yarı ömür eliminasyonu: Ana ilaç: Plazma konsantrasyonu: 15 ila 20 dakika; 🔹Salisilatlar (doza bağlı): Daha düşük dozlarda (300 ila 600 mg), 5 ila 6 saat (1 g'dan sonra), daha yüksek dozlarda 10 saat 🔹Zirveye ulaşma süresi, serum: Hemen salınım: ~1 ila 2 saat (enterik olmayan kaplı), 3 ila 4 saat (enterik kaplı) ; Uzatılmış salımlı kapsül: ~2 saat. Not: Enterik olmayan kaplı tabletlerin çiğnenmesi, 20 dakikalık bir zirve konsantrasyonuna ulaşma süresi ile sonuçlanır . Enterik kaplı tabletlerin çiğnenmesi, 2 saatlik bir zirve konsantrasyonuna ulaşma süresi ile sonuçlanır . 🔹Atılım: İdrar (%75 salisilik asit, %10 salisilik asit) 🌝🌝ENDİKASYONLARI (ETİKETLİ ENDİKASYONLAR) 🔸Analjezik, ateş düşürücü ve iltihap önleyici: Soğuk algınlığı, kas ağrıları ve ağrıları, adet ağrısı, diş ağrısı ağrısı ve küçük eklem ağrıları ve ağrılarının neden olduğu baş ağrısı, ağrı ve ateşin geçici olarak giderilmesi için. 🔸Revaskülarizasyon prosedürleri: Revaskülarizasyon prosedürleri (yani koroner arter baypas grefti, perkütan transluminal koroner anjiyoplasti veya karotis endarterektomi) geçirmiş hastalarda kullanım içindir. 🔸İskemik inme, geçici iskemik atak, akut koroner sendromlar (ST yükselmeli miyokard enfarktüsü veya ST yükselmesiz akut koroner sendromlar [ST yükselmesiz miyokard enfarktüsü veya kararsız angina] dahil olmak üzere vasküler endikasyonlar), akut koroner sendromlardan sonra ikincil korunma, ve stabil iskemik kalp hastalığının yönetimi: Fibrin trombosit embolisine bağlı olarak iskemik inme veya geçici beyin iskemisi geçirmiş hastalarda birleşik ölüm ve ölümcül olmayan inme riskini azaltmak; akut miyokard enfarktüsü (MI) şüphesi olan hastalarda vasküler mortalite riskini azaltmak; önceden MI veya stabil olmayan anginası olan hastalarda kombine ölüm ve ölümcül olmayan MI riskini azaltmak; stabil iskemik kalp hastalığı olan hastalarda kombine MI ve ani ölüm riskini azaltmak için. 🐬🐬ENDİKASYONLAR (ETİKET DIŞI ENDİKASYONLAR) 🦑Aterosklerotik kardiyovasküler hastalık, birincil korunma; 🦑Karotis arter aterosklerozu, asemptomatik veya semptomatik; 🦑Karotis arter stentleme; 🦑Kolorektal kanser riskinin azaltılması, birincil korunma; 🦑Migren, akut tedavi; 🦑Stabil iskemik kalp hastalığı için perkütan koroner girişim; 🦑Perikardit, akut veya tekrarlayan; 🦑Periferik aterosklerotik hastalık (üst veya alt ekstremite; 🦑Revaskülarizasyon prosedürü olan veya olmayan); 🦑Polisitemi vera, trombozun önlenmesi; 🦑Preeklampsi önleme; 🦑Cerrahi protez kalp kapak değişimi, tromboprofilaksi; 🦑Transkateter aort kapak replasmanı, tromboprofilaksi; 🦑MitraClip cihazı ile transkateter mitral kapak tamiri, tromboprofilaksi; 🦑Venöz tromboemboli önleme, süresiz tedavi; 🦑Total kalça veya diz artroplastisi için venöz tromboembolizm profilaksisi 🍂🍂KONTRENDİKASYON NSAID'lere karşı aşırı duyarlılık; astım, rinit ve nazal polipleri olan hastalar; Ateşli veya ateşsiz viral enfeksiyonlar için çocuklarda veya gençlerde kullanın. Salisilatlar için alerjenik çapraz reaktivitenin dokümantasyonu sınırlıdır. Ancak kimyasal yapı ve/veya farmakolojik etkilerdeki benzerlikler nedeniyle çapraz duyarlılık olasılığı kesin olarak göz ardı edilemez. 🌸SIK GÖRÜLEN YAN ETKİLER 🐠Kardiyovasküler: Kardiyak aritmi, hipotansiyon, taşikardi 🐠Endokrin ve metabolik: Dehidrasyon, hiperglisemi, hiperkalemi, hipoglisemi (çocuklar), artan susuzluk, metabolik asidoz 🐠Gastrointestinal: Karın ağrısı, dispepsi, gastrointestinal perforasyon, gastrointestinal ülser, mide ekşimesi, bulantı, kusma 🐠Genitoüriner: Doğum sonu kanama, doğum sonrası gebelik, uzun süreli doğum, proteinüri, ölü doğan bebek 🐠Hematolojik ve onkolojik: Kanın hemostatik bileşenlerinde bozukluk, yaygın damar içi pıhtılaşma, kanama, uzamış kanama süresi, uzamış protrombin zamanı, trombositopeni 🐠Hepatik: Hepatit, artan karaciğer enzimleri 🐠Sinir sistemi: Ajitasyon, beyin ödemi, koma, konfüzyon, baş dönmesi, baş ağrısı, hipotermi, uyuşukluk, nöbet 🐠Böbrek: Artan kan üre azotu, artan serum kreatinin, interstisyel nefrit, böbrek yetmezliği sendromu, böbrek yetmezliği, böbrek papiller nekrozu 🐠Solunum: Hiperventilasyon, laringeal ödem, pulmoner ödem, respiratuar alkaloz, takipne 🐠Çeşitli: Ateş, düşük doğum ağırlığı 💐💐TEDAVİ DOZU 💐💐 🐡Analjezik ve ateş düşürücü: 🐠Hemen salınım: Oral: Gerektiğinde her 4 ila 6 saatte bir 325 mg ila 1 g; olağan maksimum günlük doz: 4 g/gün 🐡Romatizmal hastalıkla ilişkili artrit için anti-inflamatuar: Derhal salıverme: Oral: 4 ila 8 g/gün, gerektiğinde 4 ila 5 bölünmüş dozda; cevaba ve tolere edilebilirliğe göre dozu titre edin. Semptomlar düzelene kadar tedaviye devam edin (tipik olarak 1 ila 2 hafta, ancak potansiyel olarak 8 haftaya kadar). Bu yüksek dozlarda (4 ila 8 g/gün) aspirin kullanımı, yan etkiler (kulak çınlaması, işitme keskinliğinde azalma, GI intoleransı) ile sınırlanabilir ve bu da diğer mevcut NSAID'lerin tercih edilmesini sağlar. 🐡Aterosklerotik kardiyovasküler hastalık: 🐋Akut koroner sendrom: 🐡ST elevasyonsuz akut koroner sendromlar veya ST yükselmeli miyokard enfarktüsü: 🐠 İlk: Derhal salıverme (enterik kaplı olmayan): Ağızdan: Tanı anında bir kez uygulanan (çiğne ve yut) 162 ila 325 mg 🐠Rektal (alternatif yol): IR oral formülasyon mevcut değilse veya oral yol mümkün değilse, tanı anında 600 mg bir kez uygulanır. Bakım (ikincil önleme): 🐠Derhal salıverme: Oral: Günde bir kez 75 ila 100 mg Tedavi süresi: Aspirin artı bir P2Y12 inhibitörü (ikili antitrombositer tedavi [DAPT]), kanama riski söz konusu değilse, ≥12 ay sürdürülmelidir. 12 ay sonra majör kanama komplikasyonları olmadıysa, DAPT'ye devam edilmesi düşünülebilir. Kanama ve trombotik risklere göre düzenli aralıklarla DAPT ihtiyacını yeniden değerlendirin. DAPT tamamlandığında, P2Y12 inhibitörünü bırakın ve aspirine süresiz olarak devam edin. 🐠Stabil iskemik kalp hastalığı için perkütan koroner müdahale (etiket dışı kullanım): 🐠İlk:Derhal salıverme (enterik kaplı olmayan): Oral: İşlemden ≥2 saat (tercihen 24 saat) önce verilen 325 mg 🐠Bakım onarım:Derhal salıverme: Oral: klopidogrel veya tikagrelor (DAPT) ile kombinasyon halinde günde bir kez 75 ila 100 mg ; DAPT tamamlandıktan sonra aspirine süresiz olarak devam edin . 🐡Aterosklerotik kardiyovasküler hastalık, birincil korunma (etiket dışı kullanım): 🐠Derhal salıverme: Oral: Günde bir kez 75 ila 100 mg 🐡Aterosklerotik kardiyovasküler hastalık, ikincil korunma: 🐡Karotis arter aterosklerozu, asemptomatik veya semptomatik (etiket dışı kullanım): 🐠Derhal salıverme: Oral: Günde bir kez 75 ila 325 mg . 🐡Koroner arter baypas greft cerrahisi: Derhal salıverme: Oral: Ameliyat öncesi başlayarak günde bir kez 75 ila 81 mg; ameliyattan sonra süresiz olarak devam edin. Ameliyattan sonra bazı uzmanlar, işlemin tamamlanmasından veya ekstübasyondan yaklaşık 6 saat sonra (hangisi önce gelirse) aspirine (tek seferlik, 325 mg yükleme dozu ile veya tek doz) yeniden başlar . 🐡Pompasız koroner arter baypas greft ameliyatı: Ameliyattan sonra, 12 ay boyunca aspirin ile kombinasyon halinde klopidogrel eklemeyi düşünün, ardından klopidogrel'i bırakın ve aspirine süresiz olarak devam edin . 🐡Akut koroner sendromu ve ardından koroner arter baypas greft ameliyatı olan hastalar : 12 ay boyunca bir P2Y12 inhibitörü ile kombinasyon halinde aspirin uygulayın, ardından aspirine süresiz olarak devam edin . Bazı uzmanlar bu hastalarda ameliyat sonrası P2Y12 inhibitörleri kullanmamaktadır . 🐡Kardiyoembolik inme (alternatif ajan): 🐠Derhal salıverme: Oral: Günde bir kez 75 ila 100 mg . İntrakraniyal ateroskleroz (ana intrakraniyal arterin %50 ila %99 stenozu), ikincil korunma: Derhal salıverme: Ağızdan: günde bir kez 325 mg; yakın zamanda inme veya geçici iskemik atak geçiren hastalar için (30 gün içinde) aspirin ile kombinasyon halinde kısa süreli klopidogrel (stenoz derecesine bağlı olarak 21 veya 90 gün) kullanmayı düşünebilir ardından süresiz olarak aspirin, klopidogrel veya aspirin/ER dipiridamol ile tek ajan antiplatelet tedavisi. 🐡Kardiyoembolik olmayan iskemik inme/geçici iskemik atak: 🐠İlk:Derhal salıverme: Ağızdan: 160 ila 325 mg, tanı anında bir kez uygulanır; IV trombolitik alan hastalarda antiplatelet tedavi genellikle ≥24 saat ertelenir, ancak bundan sonra mümkün olan en kısa sürede uygulanır . 🐠Rektal (alternatif yol): Oral yol mümkün değilse tanı anında bir kez 300 mg uygulanır . 🐡Stabil iskemik kalp hastalığı: Derhal salıverme: Oral: Günde bir kez 75 ila 100 mg . 🐡Karotis arter stentleme (etiket dışı kullanım): 🐠Perkütan yaklaşım:İlk: 🐠İşlemden ≥48 saat önce başlama : Hemen salıverme: Oral: klopidogrel ile kombinasyon halinde günde iki kez 325 mg (Brott 2010). 🐠İşlemden <48 saat önce başlama : Derhal salıverme: Oral: klopidogrel ile kombinasyon halinde işlemden en az 4 saat önce bir kez 650 mg . 🐠Bakım :Derhal salıverme: Ağızdan: En az 4 hafta boyunca klopidogrel ile kombinasyon halinde günde bir kez 75 ila 325 mg, daha sonra klopidogrel'i bırakın ve bundan sonra süresiz olarak günde bir kez 75 ila 325 mg aspirine devam edin. Boyun ışınlaması öyküsü olan hastalarda, bazı uzmanlar süresiz olarak aspirin artı klopidogrel tedavisine devam edilmesini önermektedir.) 🐡Transkarotis yaklaşımı: 🐠İlk:İşlemden ≥72 saat önce başlama: Hemen salıverme: Oral: klopidogrel ile kombinasyon halinde günde bir kez 75 ila 325 mg . 🐠İşlemden <72 saat önce başlama : Derhal salıverme: Oral: klopidogrel ile kombinasyon halinde işlemden en az 4 saat önce bir kez 650 mg . 🐠Bakım :Derhal salıverme: Ağızdan: En az 4 hafta boyunca klopidogrel ile kombinasyon halinde günde bir kez 75 ila 325 mg, daha sonra klopidogrel'i bırakın ve bundan sonra süresiz olarak günde bir kez 75 ila 325 mg aspirine devam edin. Boyun ışınlama öyküsü olan hastalarda, bazı uzmanlar süresiz olarak aspirin artı klopidogrel tedavisine devam edilmesini önermektedir . 🐡Karotis endarterektomi: 🐠Derhal salıverme: Oral: Günde bir kez 75 ila 325 mg, ameliyattan önce başlar ve süresiz olarak devam eder. 🐡Kolorektal kanser riskinin azaltılması, birincil korunma (etiket dışı kullanım): 🐠Derhal salıverme: Oral: günde bir kez 75 ila 325 mg. 🐡Migren, akut tedavi (etiket dışı kullanım): 🐠Derhal salıverme: Oral: 900 mg veya 1 g bir kez . 🐡Perikardit, akut veya tekrarlayan (etiket dışı kullanım): 🐠Derhal salıverme: Oral: Başlangıç: En az 24 saat boyunca semptomların çözülmesine ve inflamatuar biyobelirteçlerin normalleşmesine (örn. C-reaktif protein) kadar her 8 saatte bir 650 mg ila 1 g; başlangıç tedavisi tipik olarak en az 1 ila 2 hafta sürer. Her bir dozu 1-2 haftada bir 250 ila 500 mg azaltarak birkaç hafta içinde kademeli olarak azaltın; incelme sırasında hastanın asemptomatik kaldığından ve inflamatuar biyobelirteçlerin normal olduğundan emin olun. Kolşisin ile birlikte kullanın. NSAID ile ilişkili GI toksisitesi riski taşıyan hastalarda profilaksi (genellikle bir proton pompası inhibitörü ile) önerilir . 🐡Polisitemi vera, trombozun önlenmesi (etiket dışı kullanım): 🐠Derhal salıverme: Oral: Günde bir veya iki kez 75 ila 100 mg. 🐡Preeklampsi önleme (etiket dışı kullanım): 🐠Derhal salıverme: Oral: Günde bir kez 81 ila 162 mg, ideal olarak 12 ila 16. gebelik haftası arasında başlar ancak 28. gebelik haftasına kadar başlayabilir; tedaviye doğuma kadar devam edin . 🐡Kalp kapak hastalığı: 🐡Cerrahi protez kalp kapak değişimi, tromboprofilaksi: 🐡Biyoprostetik aort veya mitral kalp kapağı replasmanı (etiket dışı kullanım): Derhal salıverme: Oral: Günde bir kez 75 ila 100 mg; kanama riski düşük hastalarda ameliyattan sonraki ilk 3 ila 6 ay boyunca aspirin ile birlikte varfarin kullanabilir; aspirine süresiz devam edin . 🐡Mekanik aort veya mitral kalp kapağı replasmanı (etiket dışı kullanım): Derhal salıverme: Oral: Varfarin ile kombinasyon halinde günde bir kez 75 ila 100 mg. Transkateter aort kapak değişimi, tromboprofilaksi (etiket dışı kullanım): Derhal salıverme: Oral: Günde bir kez 75 ila 100 mg; implante edilen kapağın tipine bağlı olarak transkateter aort kapak değişiminden sonra 3 ila 6 ay süreyle klopidogrel ile birlikte kullanılabilir . Kanama komplikasyonları riskini en aza indirmek için, tek başına aspirin veya klopidogrel verebilir ve trombotik olay açısından yüksek risk altındaki hastalar için ilk 3 ila 6 ay boyunca ikili antitrombositer tedaviyi rezerve edebilir; her iki strateji için de ilk 3 ila 6 aylık tedaviden sonra aspirine süresiz olarak devam edin . 🐡Transkateter mitral MitraClip cihazı ile kapak onarımı, tromboproflaksi (etiket dışı kullanım): 🐠Derhal bırakma: Oral:Yükleme dozu: MitraClip'in yerleştirilmesinden hemen sonra veya işlemden 24 saat önce 325 mg; klopidogrel ile birlikte kullanın. Bakım: En az 6 ay boyunca günde bir kez 81 mg; monoterapi olarak veya klopidogrel ile kombinasyon halinde kullanılabilir . 🐡Venöz tromboembolizm önleme, süresiz tedavi (etiket dışı kullanım): 🐠Derhal salıverme: Oral: Terapötik antikoagülasyonlu geleneksel bir tedavi kursunun tamamlanmasından sonra günde bir kez 100 mg 🐡Total kalça veya total diz artroplastisi için venöz tromboembolizm profilaksisi (etiket dışı kullanım): 🐠Derhal salıverme: Oral: 5 günlük postoperatif rivaroksaban profilaksisinden sonra, postoperatif 6. günde günde bir kez 81 mg aspirin başlatın ve TDA için 9 gün (toplam süre: 14 gün) veya TKA için 30 gün (toplam süre: 35) devam edin. gün) 🌟🌟FORMLARI 🌟🌟 🐙Kaplet, ağızdan: 500 mg 🐙Kaplet,[tamponlu] 🐙Kaplet, enterik kaplı, oral 🐙Kapsül Uzatılmış Salınım 🐙Kapsül, oral 🐙Fitil, rektal: 300 mg (12s); 600 mg (12sn) 🐙Tablet, ağızdan: 325 mg 🐙Tablet, oral [tamponlu]: 325 mg 🐙Tablet, çiğnenebilir, oral: 81 mg 🐙Tablet, gecikmeli salım, oral: 81 mg, 325 mg 🐙Tablet, enterik kaplı, oral: 81 mg, 325 mg, 650 mg 🌈🌪TÜRKİYEDE KULLANILAN PİYASA İSİMLERİ Aspirin  

 - Dr. Ecrin Göktekin