🪢ETKEN MADDE:Benzodiazepin Etki mekanizması:. GABA'nın nöronal uyarılabilirlik üzerindeki inhibitör etkisinin arttırılması, nöronal membranın klorür iyonlarına karşı artan geçirgenliği ile sonuçlanır. Klorür iyonlarındaki bu kayma, hiperpolarizasyon (daha az uyarılabilir bir durum) ve stabilizasyon ile sonuçlanır. Benzodiazepin reseptörleri ve etkileri GABA-A reseptörleri ile bağlantılı görünmektedir. 🪢FARMAKOKİNETİK FARMAKODİNAMİK 🔗Etki başlangıcı: Sedasyon: Pediatrik hastalar: IV: 4 ila 5 dakika. Status epileptikus: IV: 1 ila 3 dakika; Rektal: 2 ila 10 dakika. 🔗Hareket süresi: Sedasyon: Pediatrik hastalar: 60 ila 120 dakika. Status epileptikus: 15 ila 30 dakika. 🔗Emilim:Oral,Rektal iyi emilir. Dağıtım: Burun içi: 0,8 ila 1 L/kg. IV: 1,2 L/kg (aralık: 0,6 ila 2 L/kg). Ağızdan: 1,1 L/kg (aralık: 0,6 ila 1,8 L/kg . Rektal: 1 L/kg. 🔗Metabolizma: Hepatik; diazepam, CYP3A4 ve 2C19 tarafından aktif metabolit N-desmetildiazepam'a N-demetile edilir ve CYP3A4 tarafından aktif metabolit temazepam'a hidroksillenir. N-desmetildiazepam ve temazepam ayrıca oksazepam'a metabolize edilir. Temazepam ve oksazepam, glukuronidasyon ile büyük ölçüde elimine edilir. 🔗Biyoyararlanım: IM: >%90 Burun içi: %97.Ağızdan: >%90.Rektal: %90. 🔗Yarı ömür eliminasyonu: Not: Diazepam çoklu dozlarda birikir ve eliminasyon yarı ömrü uzar. Yetişkinler: Ebeveyn: ~60 ila 72 saat; Desmetildiazepam: ~152 ila 174 saat. Burun içi: ~49 saat. IV: Ebeveyn: 33 ila 45 saat; Desmetildiazepam: 87 saat. Rektal: Ebeveyn: 45 ila 46 saat; Desmetildiazepam: 71 ila 99 saat 🔗Atılım: İdrar (ağırlıklı olarak glukuronid konjugatları olarak). 🪢ENDİKASYON 🎈Alkol yoksunluğu sendromu 🎈Anksiyete bozuklukları 🎈Kas spazmı, spastisite ve/veya sertlik 🎈Nöbetler, akut, aktif Status epileptikus 🪢KONTRENDİKASYONLAR: Akut dar açılı glokom 🪢YAN ETKİ 🧩Sinir sistemi: Uyuşukluk, Düşünmede anormallik, ajitasyon, ataksi ,kafa karışıklığı, baş dönmesi, duygusal değişkenlik, öfori, baş ağrısı, sinirlilik, ağrı, konuşma bozukluğu 🧩Kardiyovasküler: Hipotansiyon , vazodilatasyon 🧩Dermatolojik: Deri döküntüsü 🧩Gastrointestinal: Karın ağrısı, diyare 🧩Solunum: Astım , burun kanaması , burun tıkanıklığı, burun rahatsızlığı, rinit 🪢DOZLAR 🎭Anksiyete, akut/şiddetli (monoterapi veya ek tedavi): IM, IV, Oral: 40 mg/gün'e kadar gerektiğinde 3 ila 6 saatte bir 2 ila 10 mg; 🎭Hidroksiklorokin/klorokin toksisitesi (şiddetli): IV: 30 dakikada bir kez 2 mg/kg, ardından 2 ila 4 gün boyunca 1 ila 2 mg/kg/gün 🎭Zehirlenme (kokain, metamfetamin ve diğer sempatomimetikler): IV: Ajitasyon, sedasyon, nöbetler, hipertansiyon ve taşikardi için gereken semptom kontrolü sağlanana kadar her 3 ila 10 dakikada bir 2 ila 10 mg 🎭Kas spazmı, spastisite ve/veya sertlik: Oral: Başlangıç: Günde iki kez 2 mg veya yatmadan önce 5 mg; yanıt ve tolere edilebilirliğe bağlı olarak kademeli olarak artar, 3 ila 4 bölünmüş dozda 40 ila 60 mg/gün'e kadar 🎭Nöroleptik malign sendrom (ek tedavi): IV: Semptomların çözülmesine kadar her 8 saatte bir 10 mg 🎭Status epileptikus : IV: 5 mg/dakikalık maksimum infüzyon hızında verilen tek doz olarak 5 ila 10 mg; nöbetler devam ederse 3 ila 5 dakika içinde dozu tekrarlayabilir; nöbetler durmuş olsa bile nöbet tekrarını önlemek için benzodiazepin olmayan bir nöbet önleyici ajan takip etmelidir 🎭Alkol yoksunluğu sendromu: 1. günde her 6 ila 12 saatte bir 10 ila 20 mg; sonraki 3 ila 5 gün boyunca, dozu ve/veya sıklığı azaltarak toplam günlük dozu her gün %25 ila %50 oranında azaltın 🎭Opioid kesilmesi: IV: Hemodinamik olarak stabil ve yeterli sedasyon sağlanana kadar her 5 ila 10 dakikada bir 10 ile 20 mg 🎭Vertigo, akut ataklar: IV, Oral: 24 ila 48 saat boyunca her 12 saatte bir 1 ila 5 mg 🪢FORMLARI: Konsantre( Oral),Jel( Rektal),Çözelti( Enjeksiyon,oral,nazal),Tablet(oral) 🪢PİYASA İSMİ: Diyapam,Diazem,Kratium,Valium