🔻Antiaritmik Ajan (Sınıf II), Antihipertansif, Beta-Bloker, Beta-1 Selektif 🫀ETKİ MEKANİZMASI 🔻Sınıf II antiaritmik olarak yüksek dozlar dışında, hiçbir sempatomimetik aktivite, hiçbir membran stabilize edici aktivite olmaksızın beta 2 reseptörlerinin çok az etkisi veya hiç etkisi olmadan beta 1 -adrenerjik stimülasyona yanıtı yarışmalı bir şekilde bloke eder. 🫀FARMAKOKİNETİK VE FARMAKOTERAPİ 🔻Etki başlangıcı: (Beta blokaj) IV: 2-10 dakika (en hızlı yükleme dozları uygulandığında) 🔻Hemodinamik etkilerin süresi: 10-30 dakika 🔻Dağılım: Vd : (Yetişkinler) Esmolol: ~3.4 L/kg, Asit metaboliti: ~0.4 L/kg 🔻Proteine bağlanma: Esmolol: %55, Asit metaboliti: %10 🔻Metabolizma: Kanda eritosit esterazları tarafından asit metaboliti (klinik olarak önemli bir etki yaratmaz) ve metanol (metanol toksisitesi ile ilişkili konsantrasyonlara ulaşmaz) oluşturur. 🔻Yarı ömür eliminasyonu: (Yetişkinler) Esmolol: 9 dakika Asit metaboliti: 4 saat 🔻Atılım: İdrar 🫀ENDİKASYONLARI Etiketli Endikasyonlar 🔻Sinüs taşikardisi: Telafi edici olmayan sinüs taşikardisinin tedavisi. Supraventriküler taşikardi veya atriyal fibrilasyon/çarpıntı olan hastalarda ventriküler hızın kontrolü Etiket Dışı Endikasyonlar 🔻Hipertansif acil durumlar 🔻Entübasyon 🔻Tiroid fırtınası, tirotoksikoz 🔻Ventriküler taşikardi 🫀KONTRENDİKASYONLARI 🔻Esmolol veya formülasyonun herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık 🔻Şiddetli sinüs bradikardisi 🔻Birinci dereceden büyük kalp bloğu 🔻Hasta sinüs Sendromu 🔻Kardiyojenik şok 🔻Dekompanse kalp yetmezliği 🔻Pulmoner hipertansiyon 🫀SIK GÖRÜLEN YAN ETKİLER 🔻Kardiyovasküler: Asemptomatik hipotansiyon, Semptomatik hipotansiyon, Periferik iskemi 🔻Merkezi sinir sistemi: Baş dönmesi, uyuşukluk, baş ağrısı, ajitasyon, kafa karışıklığı 🔻Gastrointestinal: Bulantı, kusma 🔻Lokal: İnfüzyon bölgesi reaksiyonu 🫀TEDAVİ DOZLARI 🔻Taşikardinin kontrolü için >200 mcg/kg/dakika dozlar minimal ek etki sağlar. 🔻>300 mcg/kg/dakika dozların güvenliği araştırılmamıştır. 🔻Hipertansif acil durumlar (etiket dışı kullanım): (IV) Yükleme dozu: 1 dakikada 500 ila 1.000 mcg/kg, ardından 50 mcg/kg/dakika infüzyon. İlave kan basıncı kontrolü için yükleme dozunu tekrarlayın ve infüzyonu 50 mcg/kg/dakikalık artışlarla maksimum 200 mcg/kg/dakika doza kadar artırın. 🔻Supraventriküler taşikardi ve atriyal fibrilasyon/çarpıntı veya kompansatuar olmayan sinüs taşikardisi : (IV)Yükleme dozu (isteğe bağlı): 1 dakika boyunca 500 mcg/kg. 4 dakika boyunca 50 mcg/kg/dakika infüzyonu ile takip edin. Bu ilk infüzyon hızına verilen yanıt, ventriküler hızın yanıtının kabaca bir göstergesi olabilir. İnfüzyona 50 mcg/kg/dakikada devam edilebilir veya yanıt yetersizse 50 mcg/kg/dakikalık artışlarla yukarı doğru maksimum 200 mcg/kg/dakika'ya titre edilebilir. Daha hızlı yanıt elde etmek için, ilk yükleme dozu ve 50 mcg/kg/dakika infüzyonunu takiben, 1 dakika boyunca ikinci bir 500 mcg/kg yükleme dozu ile rebolus ve 4 dakika süreyle idame infüzyonunu 100 mcg/kg/dakika'ya yükseltin. Gerekirse, infüzyon hızı 150 mcg/kg/dakika'ya yükseltilmeden önce üçüncü ve son 500 mcg/kg yükleme dozu uygulanabilir. 150 mcg/kg/dakikalık infüzyonun 4 dakikasından sonra, infüzyon hızı maksimum 200 mcg/kg/dakika hızına yükseltilebilir. ACC/AHA/HRS supraventriküler taşikardi kılavuzları maksimum 300 mcg/kg/dakika dozunu önerir. Not: Yükleme dozu uygulanmazsa, sabit dozda sürekli infüzyon ~30 dakikada kararlı duruma ulaşır. Genel olarak, olağan etkili doz 50 ila 200 mcg/kg/dakikadır; 25 mcg/kg/dakika kadar düşük dozlar yeterli olabilir. Bakım infüzyonları 48 saate kadar devam ettirilebilir. 🔻Entübasyon (etiket dışı kullanım): (IV) Entübasyondan 1.5 ila 3 dakika önce verilen 1.000 ila 2.000 mcg/kg 🔻Tirotoksikoz veya tiroid fırtınası (etiket dışı kullanım): (IV) 50 ila 100 mcg/kg/dakika 🔻Ventriküler taşikardi (etiket dışı kullanım): (IV) 500 mcg/kg bolus ve ardından 50 mcg/kg/dakika 🫀FORMLARI(Çözelti, IV olarak) 🔻Breviblok: 100 mg/10 mL 🔻NaCl içinde Breviblok: 2000 mg (100 mL), 2500 mg (250 mL) 🔻Genel: 2000 mg (100 mL), 2500 mg (250 mL) 🔻Genel: 2000 mg (100 mL), 2500 mg (250 mL), 100 mg/10 mL, 2500 mg/250 mL, 2000 mg/100 mL 🫀TÜRKİYE’DE KULLANILAN PİYASA İSİMLERİ 🔻Brevibloc
- Dr. Ş. Ceren Peker