🧬Etki mekanizması: GABA reseptörleri aracılığıyla inhibisyon 🩸Farmakokinetik ve farmakodinami: 🔛Etkisinin başlaması: 30 ila 60 saniye; 🔝Tepe etkisi: 1 dakika; ⏳Süre: Doza bağlı: 2 ila 3 dakika (0.15 mg/kg doz); 3 ila 5 dakika (0.3 mg/kg doz); 🧫Dağılım: Serum konsantrasyonu : 2 ila 4,5 L/kg; 🧵Protein bağlama: %76; böbrek yetmezliği veya karaciğer sirozu olan hastalarda artan "serbest" etomidat yüzdesiyle sonuçlanan protein bağlanmasının azalması; 🌀Metabolizma: Hepatik ve plazma esterazları; ⌛️Yarı ömür eliminasyonu: Terminal: 2,6 ila 3,5 saat; 💎Serumda pik noktaya ulaştığı zaman: 7 dakika; 🚽Atılım: İdrar ~%75 (metabolit olarak %80; değişmemiş ilaç olarak %2) 🔮Karaciğer fonksiyon bozukluğu: Sirozlu hastalarda eliminasyon yarı ömrü 2 kat artar. 🔮Geriatrik: Yaşlı hastalarda serum konsantrasyonu, toplam klirens ve plazma protein bağlanması azalır. ✅Endikasyonlar: ⚡️Genel anestezi: Genel anestezi indüksiyonu; kısa operatif prosedürler (örn. hızlı sıralı entübasyon, dilatasyon ve küretaj, servikal konizasyon) için anestezinin idamesi sırasında subpotent anestetik ajanlara ek olarak. ⚡️Kullanım: Yetişkinlerde Cushing sendromu; prosedürel sedasyon ❌Kontrendikasyonlar: ⛔️Etomidat veya formülasyonun herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık ❗️Uyarılar • Adrenal steroid üretimi: Etomidat, adrenal steroid üretiminde önemli bir enzim olan 11-B-hidroksilazı inhibe eder. Tek bir indüksiyon dozu, adrenal kortizol üretimindeki normal stres kaynaklı artışı, yaşlı ve güçten düşmüş hastalarda 6 ila 8 saat, 24 saate kadar bloke eder. YBÜ'de sedasyon için sürekli etomidat infüzyonu, hastalar strese yanıt veremeyebileceğinden mortaliteyi artırabilir. Üretici tarafından sürekli infüzyon yoluyla uygulama önerilmemektedir. Anestezi indüksiyonu için tek doz ile mortalitede artış tespit edilmemiştir. ❗️Hastalıkla ilgili endişeler: • Kalp yetmezliği: Etomidat'ın altta yatan miyokard disfonksiyonunu alevlendirebilecek bir ajan olduğu belirlenmiştir. • Böbrek yetmezliği: Böbrek yetmezliği olan hastalarda toksisite riski daha fazladır; dikkatli kullanım ve böbrek fonksiyonunu izlemek gerekir. ❗️Özel popülasyonlar: • Yaşlılar: Yaşlı hastalarda, özellikle hipertansiyonu olanlarda kardiyak depresyona neden olabilir; daha düşük dozlar gerektirebilir. • Pediatrik nörotoksisite: 3 yaşından küçük pediatrik ve neonatal hastalarda ve gebeliğin üçüncü trimesterindeki hastalarda, ameliyat/prosedürler sırasında sedatiflere veya anesteziklere tekrar tekrar veya uzun süre maruz kalmanın çocuk üzerinde zararlı etkileri olabilir veya fetal beyin gelişimi ve çeşitli bilişsel ve davranışsal sorunlara yol aça bilir. İnsanlarda yapılan epidemiyolojik araştırmalarda nörogelişimsel gecikme (ve ilgili teşhisler), öğrenme güçlükleri dahil olmak üzere çeşitli bilişsel ve davranışsal sorunlar bildirilmiştir. 🔁 Sık görülen yan etkiler: %10: Merkezi sinir sistemi: Miyoklonus (%33) Endokrin ve metabolik: Adrenal baskılama Gastrointestinal: Bulantı, kusma (anesteziden çıkınca) Lokal: Enjeksiyon bölgesinde ağrı (%30 ila %80) Nöromüsküler ve iskelet: Kas-iskelet sistemi hastalığı (geçici iskelet hareketleri) Oftalmik: Nistagmus %1 ila %10: Gastrointestinal: Hıçkırık <%1, pazarlama sonrası ve/veya vaka raporları: Apne, bradikardi, kardiyak aritmi, azalmış kortizol sentezi, hipertansiyon, hiperventilasyon, hipotansiyon, hipoventilasyon, laringospazm, kas spazmı (masseter), taşikardi. ⚛️Tedavi dozu: Yetişkin Cushing sendromu (etiket dışı kullanım): Not: Çalışmalar bu etomidat dozlarında sedasyon bildirmemiştir; ancak hastalar yoğun bakımda ilk 24 saat önce 2 saatte bir, daha sonra 12 saatte bir sedasyon skorlaması yapılarak tedavi edilmelidir. Kortizol seviyeleri her 4 ila 6 saatte bir ölçülmelidir. IV: Başlangıç: 3 ila 5 mg yükleme dozu, ardından 0,02 ila 0,05 mg/ kg /saat sürekli IV infüzyonu (genellikle 1,5 ila 4 mg/saate eşittir). Fizyolojik olarak stresli bir hastada 18 ila 29 mcg/dL (500 ila 800 nmol/L) veya fizyolojik olarak stresli bir hastada 5,5 ila 11 mcg/dL (150 ila 300 nmol/L) serum kortizol düzeyine titre edin . Tam blokaj için, infüzyon hızını <5.5 mcg/dL (<150 nmol/L) bir kortizol düzeyi elde edecek şekilde titre edin. Kısmi blokaj ('blok ve değiştir') yerine tam blokaj isteniyorsa Hidrokortizon IV gereklidir. Genel anestezi: IV: Başlangıç: Anestezi indüksiyonu için 30 ila 60 saniye boyunca 0,3 mg/kg (aralık: 0,2 ila 0,6 mg/kg). Prosedürel sedasyon (etiket dışı kullanım): IV: Başlangıç: 0,1 ila 0,2 mg/kg, ardından gerektiğinde her 3 ila 5 dakikada bir 0,05 mg/kg Ameliyathane dışında hızlı sıralı entübasyon (indüksiyon): Not: Analjezik etki sağlamaz. IV: Başlangıç: 0,3 mg/kg; hemodinamik olarak stabil olmayan hastalarda 0,2 mg/kg. Düşük potansiyelli anestezik ajanlara takviye : IV: Azot oksit gibi düşük potansiyelli anestezik ajanları desteklemek için kısa operatif prosedürler sırasında orijinal indüksiyon dozundan daha az kullanılmalı. Pediatrik Anestezi, indüksiyon: Bebekler: Çok sınırlı veri mevcut: IV: tek doz olarak 0,2 ila 0,3 mg/kg/doz; 10 yaşından küçük çocuklar: Mevcut sınırlı veriler: IV: tek doz olarak 0,2 ila 0,3 mg/kg/doz ≥10 yaş çocuklar ve ergenler: Olağan doz: IV: 0.3 mg/kg/doz tek doz; aralık: 0,2 ila 0,6 mg/kg/doz Prosedürel sedasyon: Sınırlı veri mevcut; dozlama değişkeni: Bebekler ≥6 ay, Çocuklar ve Ergenler: IV: Olağan başlangıç dozu: işlemden önce 0,2 mg/kg/doz (bildirilen aralık: 0,1 ila 0,4 mg/kg/doz); hasta yanıtına ve işlemin süresine bağlı olarak tekrar dozlar gerekebilir; tekrar dozları literatürde değişiklik gösterir ve 0,1 ila 0,2 mg/kg/doz aralığındadır; rapor edilen toplam doz 0,3 ila 0,6 mg/kg/prosedür arasında değişmektedir; Hızlı sıralı entübasyon (RSI): Mevcut sınırlı veriler: Bebekler, Çocuklar ve Ergenler: IV, Kemik içi: tek doz olarak 0,2 ila 0,4 mg/kg/doz; maksimum doz: 20 mg/doz Not: Geçici adrenokortikal supresyon ile artan mortalite oranı arasındaki ilişki nedeniyle septik şoktaki hastalar için önerilmez. 💉Dozaj formları: İV 20 mg 10 ml; İV 20 mg 📦Türkiyede kullanılan preparat isimleri: ETOMİDATE LİPİRO HYPNOMİDATE
- Dr. Benazir Farhadi