ETKİ MEKANİZMASI
🔓GABA/benzodiazepin reseptör kompleksindeki benzodiazepin reseptör bölgesindeki aktiviteyi rekabetçi bir şekilde inhibe eder.
FARMAKOKİNETİK VE FARMAKODİNAMİ
🦯İki bölmeli açık modeli takip eder; Açıklık ve V, d , kg başına çocuklar ve yetişkinler için benzerdir, fakat çocuklarda daha fazla değişkenlik gösterir
🦯Etki başlangıcı: 1-2 dakika; 3 dakika içinde %80 yanıt
🦯Tepe etkisi: 6-10 dakika
🦯Süre: Yeniden sedasyon ~1 saat sonra gerçekleşir (aralık: 19-50 dakika);
Dağılım: İlk V d : 0,5 L/kg; V DSS : 0.9-1.1 L / kg
🦯Protein bağlanması: ~%50 (~%67'si albümine bağlanır)
🦯Metabolizma: Hepatik; hepatik kan akımına bağlı
🦯Yarı ömür eliminasyonu:
🦯Çocuklar: Terminal: 20-75 dakika (ortalama: 40 dakika)
Yetişkinler: Alfa: 4-11 dakika; Terminal: 40-80 dakika
Orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu: 1,3 saat
🦯Şiddetli karaciğer yetmezliği: 2,4 saat
ENDİKASYON
✅Bilinçli sedasyon veya genel anestezide kullanıldığında benzodiazepin tersine çevrilmesi: Bilinçli sedasyon ve genel anestezide kullanılan benzodiazepinlerin yatıştırıcı etkilerinin tamamen veya kısmen tersine çevrilmesi.
✅Benzodiazepin doz aşımı tedavisi
KONTRENDİKASYON
Solunum depresyonu
• Kafa yaralanması: Kafa travması olan hastalarda dikkatli kullanın; benzodiazepin alan hastalarda serebral kan akışını değiştirebilir veya konvülsiyonları hızlandırabilir.
• Karaciğer yetmezliği: Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanın; ilacın tekrarlanan dozları sıklık veya miktar olarak azaltılmalıdır.
• Panik bozukluğu: Panik bozukluğu öyküsü olan hastalarda dikkatli kullanın; panik atakları tetikleyebilir.
• Uyuşturucu/alkol bağımlılığı: Uyuşturucu ve etanol bağımlı hastalarda dikkatli olun; bu hastalar ayrıca benzodiazepinlere bağımlı olabilir.
• Yoğun bakım hastaları: Bu tür ortamlarda tanınmayan benzodiazepin bağımlılığı riskinin artması nedeniyle yoğun bakım ünitesinde dikkatli kullanılmalıdır.
YAN ETKİLER
🧩Gastrointestinal: Kusma
🧩Kardiyovasküler: Çarpıntı kızarma ,tromboflebit), vazodilatasyon
🧩Merkezi sinir sistemi: Ataksi,baş dönmesi ,vertigo ,ajitasyon ,anksiyete , uykusuzluk ,sinirlilik duyarsızlaşma, depresyon ,disfori, duygusal değişkenlik ,ağlama dahil), öfori,baş ağrısı, hipoestezi, halsizlik ,paranoya, parestezi
🧩Dermatolojik: Dermatolojik hastalık ,terleme ,deri döküntüsü
Gastrointestinal: Kserostomi, mide bulantısı
🧩Lokal: Enjeksiyon bölgesinde ağrı, enjeksiyon bölgesi reaksiyonu,
Nöromüsküler ve iskelet: Zayıflık, titreme
🧩Oftalmik: Bulanık görme , lakrimasyon, görme bozukluğu
🧩Solunum: Dispne ,hiperventilasyon
TEDAVİ DOZU
✔️İlk doz: 15 saniye boyunca 0.2 mg
Tekrar dozlar (maksimum: 4 doz): İstenen bilinç düzeyi sağlanamazsa 1 dakikalık aralıklarla 0,2 mg tekrarlanabilir.
✔️Maksimum toplam kümülatif doz: 1 mg (olağan toplam doz: 0.6 ila 1 mg). Yeniden sedasyon durumunda: Tekrar dozlar, gerektiğinde 20 dakikalık aralıklarla, dakikada 0.2 mg'da maksimum 1 mg toplam doz ve 1 saatte 3 mg'a kadar verilebilir.
FORMLARI
💊Genel: 0,5 mg/5 mL (5 mL)
1 mg/10 mL (10 mL)
TÜRKİYEDE KULLANILAN PİYASA İSİMLERİ
💫 ANEXATE
💫FLUMAZENİL