ETKİ MEKANİZMASI 🔓GABA/benzodiazepin reseptör kompleksindeki benzodiazepin reseptör bölgesindeki aktiviteyi rekabetçi bir şekilde inhibe eder. FARMAKOKİNETİK VE FARMAKODİNAMİ 🦯İki bölmeli açık modeli takip eder; Açıklık ve V, d , kg başına çocuklar ve yetişkinler için benzerdir, fakat çocuklarda daha fazla değişkenlik gösterir 🦯Etki başlangıcı: 1-2 dakika; 3 dakika içinde %80 yanıt 🦯Tepe etkisi: 6-10 dakika 🦯Süre: Yeniden sedasyon ~1 saat sonra gerçekleşir (aralık: 19-50 dakika); Dağılım: İlk V d : 0,5 L/kg; V DSS : 0.9-1.1 L / kg 🦯Protein bağlanması: ~%50 (~%67'si albümine bağlanır) 🦯Metabolizma: Hepatik; hepatik kan akımına bağlı 🦯Yarı ömür eliminasyonu: 🦯Çocuklar: Terminal: 20-75 dakika (ortalama: 40 dakika) Yetişkinler: Alfa: 4-11 dakika; Terminal: 40-80 dakika Orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu: 1,3 saat 🦯Şiddetli karaciğer yetmezliği: 2,4 saat ENDİKASYON ✅Bilinçli sedasyon veya genel anestezide kullanıldığında benzodiazepin tersine çevrilmesi: Bilinçli sedasyon ve genel anestezide kullanılan benzodiazepinlerin yatıştırıcı etkilerinin tamamen veya kısmen tersine çevrilmesi. ✅Benzodiazepin doz aşımı tedavisi KONTRENDİKASYON Solunum depresyonu • Kafa yaralanması: Kafa travması olan hastalarda dikkatli kullanın; benzodiazepin alan hastalarda serebral kan akışını değiştirebilir veya konvülsiyonları hızlandırabilir. • Karaciğer yetmezliği: Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanın; ilacın tekrarlanan dozları sıklık veya miktar olarak azaltılmalıdır. • Panik bozukluğu: Panik bozukluğu öyküsü olan hastalarda dikkatli kullanın; panik atakları tetikleyebilir. • Uyuşturucu/alkol bağımlılığı: Uyuşturucu ve etanol bağımlı hastalarda dikkatli olun; bu hastalar ayrıca benzodiazepinlere bağımlı olabilir. • Yoğun bakım hastaları: Bu tür ortamlarda tanınmayan benzodiazepin bağımlılığı riskinin artması nedeniyle yoğun bakım ünitesinde dikkatli kullanılmalıdır. YAN ETKİLER 🧩Gastrointestinal: Kusma 🧩Kardiyovasküler: Çarpıntı kızarma ,tromboflebit), vazodilatasyon 🧩Merkezi sinir sistemi: Ataksi,baş dönmesi ,vertigo ,ajitasyon ,anksiyete , uykusuzluk ,sinirlilik duyarsızlaşma, depresyon ,disfori, duygusal değişkenlik ,ağlama dahil), öfori,baş ağrısı, hipoestezi, halsizlik ,paranoya, parestezi 🧩Dermatolojik: Dermatolojik hastalık ,terleme ,deri döküntüsü Gastrointestinal: Kserostomi, mide bulantısı 🧩Lokal: Enjeksiyon bölgesinde ağrı, enjeksiyon bölgesi reaksiyonu, Nöromüsküler ve iskelet: Zayıflık, titreme 🧩Oftalmik: Bulanık görme , lakrimasyon, görme bozukluğu 🧩Solunum: Dispne ,hiperventilasyon TEDAVİ DOZU ✔️İlk doz: 15 saniye boyunca 0.2 mg Tekrar dozlar (maksimum: 4 doz): İstenen bilinç düzeyi sağlanamazsa 1 dakikalık aralıklarla 0,2 mg tekrarlanabilir. ✔️Maksimum toplam kümülatif doz: 1 mg (olağan toplam doz: 0.6 ila 1 mg). Yeniden sedasyon durumunda: Tekrar dozlar, gerektiğinde 20 dakikalık aralıklarla, dakikada 0.2 mg'da maksimum 1 mg toplam doz ve 1 saatte 3 mg'a kadar verilebilir. FORMLARI 💊Genel: 0,5 mg/5 mL (5 mL) 1 mg/10 mL (10 mL) TÜRKİYEDE KULLANILAN PİYASA İSİMLERİ 💫 ANEXATE 💫FLUMAZENİL