ETKİ MEKANİZMASI Haloperidol, beyindeki postsinaptik dopaminerjik D2 reseptörlerini seçici olmayan bir şekilde bloke eden bir butirofenon antipsikotiktir. FARMAKOKİNETİK VE FARMAKODİNAMİK ✨Etki Başlangıcı IM: Ajitasyon: İlk etki 15 dk içinde; ortalama sedasyon süresi 24.8 ila 28.3 dakika IV: Sedasyon: 3 ila 20 dakika . Tepe etkisi: Sedasyon: ~30 dakika Oral: Bipolar bozukluk, akut mani: Oral ve IR enjeksiyonu: İlk etkiler, 1 ila 2 hafta boyunca devam eden iyileşmelerle tedaviden sonraki günlerde gözlemlenebilir ✨Süre: IM: Sedasyon: Ortalama: 126,5 dakika IV: Sedasyon: 3 ila 24 saat ✨Protein bağlanması: %88,4 ila %92,5 ✨Metabolizma: Hepatik: %50 ila %60 glukuronidasyon (inaktif); %23 CYP3A4 aracılı inaktif metabolitlere azalma; ve toksik piridinyum türevine küçük oksidasyon yolu dahil olmak üzere %20 ila %30 CYP3A4 aracılı N-dealkilasyon ✨Biyoyararlanım: Oral: %60 ila %70 ✨Yarı ömür eliminasyonu: Decanoate: 21 gün. Laktat: IM: 20 saat IV: 14 ila 26 saat Oral: 14 ila 37 saat ✨Serum pik zamanı: Decanoate: 6 gün. Laktat: IM: 20 dakika Oral: 2 ila 6 saat ✨Atılım: İdrar (%30, değişmemiş ilaç olarak %1) ENDİKASYONLARI ✨Şizofreni gibi psikiyatrik bozukluklarla, madde intoksikasyonu veya diğer organik nedenlerle ilişkili ajitasyon/saldırganlık ✨Bipolar bozukluk (akut mani, karışık özelliklere sahip epizodlar veya akut hipomani) ✨Deliryum KONTRENDİKASYONLARI ✨Haloperidol veya formülasyonun herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık ✨Parkinson hastalığı ✨Şiddetli MSS depresyonu ✨Koma ✨Lewy cisimcikli demans SIK GÖRÜLEN YAN ETKİLER >%10: ✨Sinir sistemi: Ekstrapiramidal reaksiyon, parkinsonizm %1 ila %10 ✨Gastrointestinal: Karın ağrısı, kabızlık, siyalore, ağız kuruluğu ✨Sinir sistemi: Akatizi, uyuşukluk, distoni, baş ağrısı, hipertoni ✨Nöromüsküler ve iskelet: Akinezi, bradikinezi, hiperkinetik kas aktivitesi, titreme ✨Oftalmik: Okülojirik kriz TEDAVİ DOZU Not: Üreticinin etiketlemesi günde 100 mg'a kadar maksimum doz içerse de, >30 mg/gün dozlar genellikle tavsiye edilmez ❎ Güvenlik: IV uygulama, >2 mg dozlarda doza bağlı QT uzaması ve nadir de olsa potansiyel olarak ölümcül kardiyak aritmi riski ile ilişkilidir; uygulama öncesinde ve sırasında daha fazla izleme gereklidir 👆 ✨Psikiyatrik bozukluklarla (örneğin şizofreni), madde zehirlenmesiyle veya diğer organik nedenlerle (etiket dışı kullanım) ilişkili ajitasyon/saldırganlık: 🔺IM, IV : 2 ila 10 mg; akut semptomlar kontrol altına alınana kadar her ≥15 dakikada bir dozu tekrarlayın; akut semptomlar kontrol altına alındığında, gerektiğinde her 0,5 ila 6 saatte bir tekrarlanabilir; günde 30 mg'a kadar 🔺Oral: 2 ila 10 mg; dozu gerektiği gibi her 6 saatte bir tekrarlayın; 30 mg/gün'e kadar. Bazı hastalar için 0,5 ila 1 mg'lık daha düşük bir başlangıç dozu yeterli olabilir. ✨Bipolar bozukluk: Akut mani, karışık özelliklere sahip epizodlar ve akut hipomani Not: Haloperidol, depresif semptomları kötüleştirebilir. Akut bipolar majör depresyon tedavisi veya bipolar bozuklukta idame için önerilmez 🔺Oral: Başlangıç: 1 veya 2 bölünmüş dozda 2 ila 15 mg/gün veya 0.2 mg/kg/gün (15 mg/gün'e kadar). Yanıt ve tolere edilebilirliğe bağlı olarak dozu, günde 30 mg'a kadar her 2 günde bir ≤5 mg'lık artışlarla artırabilir . FORMLARI ✨Oral tabletler ✨oral solüsyon ve kısa etkili enjeksiyon (laktat olarak) ✨IM enjeksiyon için ER süspansiyonu(dekanoat olarak) TÜRKİYE'DEKİ PİYASA İSİMLERİ ✨Norodol ✨Serenace