❔Ibuprofen, non-steroid antiinflamatuar ilaç (NSAID) olarak sınıflandırılan farmasötik bir ilaçtır.
❓İbuprofen aşağıdakiler de dahil olmak üzere bir dizi durumu tedavi etmek için kullanılır:
• inflamasyon
• artralji
•nezle, soğuk algınlığı
•kistik fibrozis
•diş ağrısı
•dismenore
•ateş
•donma
•gut, gut artriti
•baş ağrısı
• juvenil romatoid artrit (JRA)/juvenil idiyopatik artrit (JIA)
• migren
•hafif / orta / şiddetli ağrı
• kas-iskelet ağrısı
•osteoartrit
•perikardit
•romatoid artrit
🏆İbuprofen farklı formlarda kullanılabilir:
• tablet (örn: DOLVEN)
• kapsül (örn: IBUTEK)
•supozituvar (örn: IBU-BABY)
• çözünür toz (örn: BRUJIN)
• sıvı (örn: IBUFEN, IBUPROFEN-PF)
💯İbuprofenin inflamatuar ve romatoid hastalıkların tedavisinde kullanılması endikedir ve FDA tarafından onaylanmıştır. İbuprofenin keşfi, romatoid artrit için kortikosteroid olmayan alternatif bir farmakoterapinin aranması sayesindedir.
💯İbuprofen aynı zamanda yetişkinlerde ve çocuklarda ateşin düşürülmesi için kullanılan FDA onaylı bir ateş düşürücüdür. Ateş tedavisinde NSAID'lerin kullanımı pediatrik hastalarda çok daha yaygındır.
MEKANİZMA
🧬Bir NSAID olan ibuprofenin birincil mekanizması, prostaglandin öncüllerinin inhibisyonu yoluyladır. Fizyolojik veya patolojik bir uyarıdan sonra membran fosfolipidleri, fosfolipaz A2 enzimi nedeniyle araşidonik asit salgılar.
🧬İbuprofen, araşidonat bağlanmasını bloke ederek hem COX-1 hem de COX-2'yi rekabetçi bir şekilde inhibe ederek analjezik, antipiretik ve antiinflamatuar farmakolojik etkiler sağlar.
🧬COX-1 ve COX-2 enzimleri, araşidonik asidin prostaglandin G2'ye (PGG2) dönüşümünü katalize eder. Prostaglandinlerin, özellikle de prostaglandin E ve F'nin, ağrı reseptörlerinin hassaslaştırılmasından sorumlu olduğu görülmektedir; bu nedenle ibuprofen, daha fazla prostaglandin üretimini inhibe ederek dolaylı bir analjezik etkiye sahiptir ve hiperaljeziyi veya ağrı eşiğini doğrudan etkilemez.
🧬İbuprofen, hipotalamus içindeki ve yakınındaki çevresel organlarda prostaglandinlerin, özellikle PGE2'nin sentezini baskılayarak, hipotalamusta normal vücut sıcaklığı noktasına dönüşü sağlar.
🧬Antiinflamatuar etkilerin öncelikli olarak COX-2 izoenziminin inhibisyonuna bağlı olabileceği görülmektedir.
DİKKAT!!!
❌Ibuprofen, salisilat aşırı duyarlılığı veya NSAID aşırı duyarlılığı olan, aspirin veya diğer NSAID'leri aldıktan sonra astım, ürtiker veya diğer alerjik reaksiyonlar (örn. anafilaktik reaksiyonlar ve ciddi cilt reaksiyonları) yaşayan hastalarda kontrendikedir. Aspirin ve NSAID'ler arasında meydana gelen yaklaşık %5'lik çapraz duyarlılık nedeniyle, aspirine duyarlı astımı veya aspirin triadı olan hastalarda ibuprofen kullanılmamalıdır.❌
‼️Gastrointestinal kanama ibuprofen kullanımının en çok bilinen yan etkilerinden biridir ve gastrit, ülserasyon, kanama veya perforasyona yol açabilir. Yaşlılar GİS kanaması, böbrek sorunları, kalp krizi ve felç açısından daha büyük risk altında olabilir. Gastrointestinal kanama riskini arttırdığı bilinen diğer faktörlere de dikkat etmek gerekir:
• eş zamanlı oral kortikosteroid tedavisi
• antikoagülan tedavi
• antiplatelet ilaç kullanımı (düşük dozda aspirin dahil)
• kemoterapi
• uzun süreli NSAID tedavisi
• sigara, alkolizm veya ilaç kullanımı
• ileri yaş, kötü genel sağlık durumu
• ülseratif kolit veya Crohn hastalığı
‼️NSAID'ler böbrek fonksiyonunda herhangi bir sorun olmayan hastalarda bile nefrotoksik özelliklere sahip olabilir. Dehidrasyon, ibuprofen kaynaklı böbrek hasarında yaygın bir risk faktörüdür ve bu nedenle, renal komorbiditeleri olan çocuklar veya dehidrasyona karşı daha hassas olan kişilerde NSAID'lerin kullanıma daha çok dikkat edilmelidir.
🫣‼️Döküntüler ayrıca ibuprofen kullanımının bilinen bir olumsuz etkisidir; genellikle ilaca aşırı duyarlılık veya topikal uygulama yoluyla cilt tahrişine bağlıdır. Döküntü ayrıca anafilaksi veya eozinofili ve sistemik semptomlarla birlikte ilaç reaksiyonu (DRESS) sendromu gibi ibuprofen kullanımının neden olduğu daha ciddi bir sendromun parçası olabilir.
🤰❗️Gebelikte 20. haftadan doğuma kadar kullanılması önerilmez; 30. haftadan sonra kullanmamalıdır. Gebe kalmayı düşünen kadınlarda veya gebeliğinin birinci veya ikinci trimesterinde olan kadınlarda ibuprofen kullanılması durumunda, uygulanacak dozun mümkün olduğunca düşük ve tedavi süresinin mümkün olduğunca kısa tutulması gerekmektedir. Kullanılmadan önce hekime danışılmalıdır.
🤱❗️Özellikle tek veya aralıklı dozlardan sonra emzirilen bebeğin maruz kalma oranı düşük olduğundan, ibuprofen emziren kadınlar için tercih edilen bir analjezik/antiinflamatuar olarak kabul edilir.
🤢❗️Mide rahatsızlığı, bulantı, kusma, baş ağrısı, ishal, kabızlık, baş dönmesi veya uyuşukluk meydana gelebilir. Bu etkilerden herhangi biri sürerse veya daha da kötüleşirse derhal hekime danışılmalıdır.
😧❗️Karaciğer yetmezliği olan hastalarda ibuprofen eliminasyonu uzayabilir. Yüksek karaciğer enzimleri devam ederse veya kötüleşirse veya sarılık gibi karaciğer hastalığının belirti veya semptomları gelişirse ibuprofen'in bırakılması gerekir.
🤮❗️Durmayan mide bulantısı/kusma, iştahsızlık, koyu renkli idrar, mide/karın ağrısı, gözlerin/cildin sararması gibi karaciğer hasarına ilişkin herhangi bir belirti varlığında hemen tıbbi yardım alınmalıdır.
🤒‼️Ateş, lenf nodlarının şişmesi, döküntü, kaşıntı/şişme (özellikle yüz/dil/boğazda), şiddetli baş dönmesi, nefes darlığı gibi ciddi bir alerjik reaksiyon belirtisi varlığında hemen tıbbi yardım alınmalıdır.
❌KONTRAENDİKASYONLAR❌
• coronary artery bypass graft surgery (CABG)
• NSAID hipersensitivitesi
• salisilat hipersensitivitesi
🩺ÖNLEM alınması gereken durumlar🥼
• Akut bronkospazm
• MI, angına
• Astım
• Kardiak aritmiler
• Antikoagülan tedavi
• SVO
• Kemoterapi
• Koagülopati
• KAH
• Kortikosteroid tedavi
• Crohn hastalığı, ülseratif kolit
• Kalp yetmezliği vb
🧐Ibuprofenin reçetesiz kullanılabilmesi, mide-bağırsak komplikasyonlarını hızlandırabilecek yüksek dozaj seviyelerinde ve kısa süreli aralıklı dozlarda kullanılma riskini de artırır.
🤔Ibuprofenin vücuttaki toksisite potansiyeli, siklooksijenaz yolunun inhibisyonundan etkilenen çoklu organ sistemlerindeki çeşitli hücresel süreçlerden kaynaklanır. Prostaglandinler ve tromboksanlar mide mukoza tabakasının ve böbrek kan akışının korunmasında önemli roller oynarlar.
😲Nispeten düşük de olsa ibuprofen, terapötik düzeylerde bile olumsuz gastrointestinal ve renal olay riski taşır.
😱Doz aşımı, ibuprofen toksisitesinin yaygın bir nedenidir; ibuprofen,% 29 ile aşırı dozda yer alan en yaygın NSAID’tir.
Dr. Umut KELEŞ
KAYNAKÇA:
https://adf.org.au/drug-facts/ibuprofen/
https://www.webmd.com/drugs/2/drug-5166-9368/ibuprofen-oral/ibuprofen-oral/details
Ibuprofen, Vincent Trung H. Ngo; Tushar Bajaj, NIH, 2023
Ibuprofen, DRUG MONOGRAPH, ClinicalKey, https://www.clinicalkey.com/#!/content/drug_monograph/6-s2.0-303?scrollTo=%23Description