METOKLOPRAMİD 

Etken madde: metoklopramid HCL

Etki mekanizması: Dopamin Antagonisti, Serotonin 5-HT 4 Reseptör Agonisti

Formları: 10 mg ampul formları, 10 mg oral tablet formu

Farmakokinetik ve farmakodinami: 

Etkisinin başlaması: Oral: 30 ila 60 dakika; İV: 1 ila 3 dakika; İM: 10 ila 15 dakika.

Terapötik süre: verilme yolundan bağımsız olarak 1 ila 2 saat.

emilim: Ağızdan hızlı, iyi emilir.

Metabolizma: Oksidasyon ve glukuronid ve sülfat konjugasyonu yoluyla hepatik; CYP2D6 yoluyla oksidatif metabolit olan monodietilmetoklopramid oluşturur.

Protein bağlama: ~%30. 🪢Biyoyararlanım: Ağızdan: %80 ± %15.5

Yarı ömür eliminasyonu: Normal böbrek fonksiyonlularda: Yenidoğanlar, PMA 31 ila 40 hafta: 5.4 saat; Bebekler: 4.15 saat (aralık: 2.23 ila 10.3 saat); Çocuklar: ~4 saat (aralık: 2 ila 12,5 saat); yarı ömür ve klirens doza bağımlı olabilir; Yetişkinler: 5 ila 6 saat (doza bağlı olabilir);

Serumda pik noktaya ulaştığı zaman: Yenidoğanlar, PMA 31 ila 40 haftalık: 2.45 saat ; Bebekler: 2,2 saat; Yetişkinler: 1 ila 2 saat. 🚽Atılım: İdrar (~%85); dışkı.

Endikasyonlar: 🪧Enjeksiyonluk formu için: Emetojenik kanser kemoterapisine bağlı bulantı ve kusma profilaksisi. Gastroparezi, diyabetik: Akut ve tekrarlayan diyabetik gastrik staz ile ilişkili semptomların giderilmesi. 🪧Oral form için: Gastroözofajeal reflü hastalığı, refrakter: Konvansiyonel tedaviye yanıt vermeyen semptomatik gastroözofageal reflü hastalığı olan erişkinlerde kısa süreli (4 ila 12 hafta) tedavi. Gastroparezi, diyabetik: Yetişkinlerde akut ve tekrarlayan diyabetik gastroparezi ile ilişkili semptomların giderilmesi.

Kontrendikasyonlar: 1.Metoklopramide veya formülasyonun herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık (örneğin laringeal ve glossal anjiyoödem, bronkospazm); 2. Mekanik GIS obstrüksiyonu, perforasyon veya kanama dahil gastrointestinal (GIS) motilite stimülasyonunun tehlikeli olabileceği durumlar (akut üst GIS kanamasının değerlendirilmesi için endoskopiden önce kullanıldığı durumlar hariç); 3. Feokromositoma veya diğer katekolamin salan paragangliomalar; 4. Nöbet bozukluğu (örneğin epilepsi); 5. Metoklopramide karşı tardif diskinezi veya distonik reaksiyon öyküsü; 6. Ekstrapiramidal reaksiyonları artırması muhtemel diğer ajanlarla birlikte kullanımı 7. Bir yaşından küçük bebekler.

Sık görülen yan etkiler: − Depresyon − Tik, titreme, kas kasılmaları (sertlik, katılık) gibi istemsiz hareketler − Parkinson hastalığına benzer belirtiler (titreme, katılık) − Huzursuzluk − Kan basıncında düşme (özellikle i.v uygulamada) − İshal − Güçsüzlük

Tedavi dozu: Yetişkin hastalar: Önerilen doz tek seferde ağız yoluyla alınan 10 mg’dır (1 tablet). Bu doz günde 3 defaya kadar çıkılabilir. Önerilen maksimum doz günde 30 mg ya da vücut ağırlığına göre hesaplanan 0,5 mg/kg vücut ağırlığıdır. Önerilen maksimum tedavi süresi 5 gündür. Kemoterapiye bağlı olan bulantı ve kusmanın önlenmesinde (1-18 yaş arası çocuklar): Önerilen doz 0,1 ila 0,15 mg/kg vücut ağırlığıdır. Bu doz, günde 3 defaya kadar çıkılabilir. Ağırlığı 30 kilodan daha düşük olan çocuklarda tablet formunun kullanılması uygun değildir. Metoklopramid içeren diğer formların (şurup, oral çözelti gibi) uygulanması bu popülasyon için daha uygundur. Doz tablosu: 9-18 yaş 30-60 kg 5 mg (1/2 tablet) Günde en fazla 3 kez 15-18 yaş 60 kg üstü 10 mg (1 tablet) Günde en fazla 3 kez Kemoterapiye bağlı bulantı ve kusmanın önlenmesinde 5 günden fazla kullanılmamalıdır. İV ampul formu (10 mg 2 ml) 2 dakikada uygulanır.

Preparat isimleri: Anti-Nausea Emoject Metpamid Nastifran Primperan Primsel Vomepram Dr. Benazir Farhadi