Farmakolojik Kategori

• Antikonvülsan, Benzodiazepin;

• Benzodiazepin

ETKİ MEKANİZMASI GABA inhibitör etkisinin arttırılması, CI iyonlarına karşı artan geçirgenliği, hiperpolarizasyon ve stabilizasyon ile sonuçlanır.

FARMAKOKİNETİK VE FARMAKODİNAMİ Sedasyon/anestezi: IM; ~15 dk , IV: 1 - 5 dk (doza bağlı) *Ağızdan: 10 - 20 dk. *Burun içi (burun spreyi): 5 dk içinde.

Tepe etkisi: IM: 30 ila 60 dk; IV: 3 ila 5 dk; Burun içi: 30 dk Süre: IM: 6 sa kadar; IV: Tek doz: <2 sa (doza bağlı)

Emilim: IM: Hızlı, eksiksiz; Burun içi: Hızlı; Oral, Intranazal: Hızlı

Dağılım: BOS dahil olmak üzere vücutta yaygın olarak dağılır;1 ila 3,1 L/kg

Protein bağlanması: ~%97,

Metabolizma: Yaygın olarak hepatik CYP3A4; Biyotransforme midazolamın %60 ila %70'i aktif metabolit 1- hidroksi-midazolamdır (veya alfa-hidroksimidazolam)

Biyoyararlanım: Oral: %40 - %50 IM: >%90; Burun içi :%44;

Yarı ömür eliminasyonu:3 sa IM: 4,2 ± 1,87 sa; Burun içi : 2,1 ila 6,2 saat

Zirve zamanı, serum: IM: 0,5 ila 1 saat; Burun içi (burun spreyi 17.3 dakika Ağızdan: 0.17 ila 2.65 saat

Atılım: Burun içi (burun spreyi): İdrar IV: İdrar Oral: İdrar 24 saat içinde ~%90 dışkı (5 gün boyunca ~%2 ila %10) Sağlıklı yetişkinler: 4,2 ila 9 mL/dakika/kg Akut böbrek yetmezliği olan yetişkinler: 1.9 mL/dakika/kg

ENDIKASYONLAR 

Genel anestezi

Yoğun bakım ünitesinde mekanik olarak ventile edilen hastalar, sedasyon

Ameliyathane dışında prosedürel sedasyon

Nöbetler, aralıklı.

KONTRENDİKASYONLAR 

Enjeksiyon, oral: Midazolam veya formülasyonun herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık; koruyucular içeren parenteral formların intratekal veya epidural enjeksiyonu: Proteaz inhibitörleri ile oral midazolamın eşzamanlı kullanımı; fosamprenavir ile oral veya enjekte edilebilir midazolamın eşzamanlı kullanımı.

İntranazal: Midazolam veya formülasyonun herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık; akut dar açılı glokom.

Benzodiazepinler için alerjenik çapraz reaktivitenin dokümantasyonu sınırlıdır.

YAN ETKİLERGastrointestinal: Kusma (≤%11)

Solunum: Apne (yetişkinler: %15; çocuklar: %3),

Bradipne (yetişkinler: ≤%23),

Tidal hacimde azalma (yetişkinler: ≤%23),

Burun rahatsızlığı (intranazal: %5 ila %16)

TEDAVI DOZU

Genel anestezi veya gözetimli anestezi bakımı: Premedikasyon/preindüksiyon: IV: 0,5 ila 2 mg klinik etkiye bağlı olarak 0,5 ila 1 mg'lık artışlarla uygulanır

Yoğun bakım ünitesinde mekanik olarak ventile edilen hastalar için sedasyon: IV: Aralıklı: Başlangıç: ≥2 dakika boyunca 0,5 ila 5 mg veya 0,01 ila 0,05 mg/ kg (istenen etkiye kadar 10-15dk bir tekrarlanabilir.) Sürekli infüzyon: Yükleme dozu: Her 1 ila 5 dakikada bir 0,5 ila 5 mg (gerekirse), ardından 1 ila 8 mg/saat veya 0,01 ila 0,1 mg/ kg /saat sürekli infüzyon

Ameliyathane dışında prosedürel sedasyon: IV: ≥2 dakika boyunca 0,5 ila 2 mg (2-5dk da bir tekrar); max: 5 mg

Nöbetler: Aralıklı (tekrarlayıcı veya küme): Burun içi (burun spreyi): 1 burun deliğine tek doz olarak 5 mg (1 sprey);gerekirse 10dk bir tekrar;max doz 10mg (2sprey) Maksimum tedavi sıklığı : Her 3 günde bir 1 epizod tedavisi ve 1 ayda 5 epizod tedavisi.

Doz: Böbrek Yetmezliği: Yetişkin Üreticinin etiketinde sağlanan herhangi bir doz ayarlaması yoktur; Dikkatle kullanın;

Doz: Hepatik Bozukluk: Yetişkin Üreticinin etiketinde sağlanan herhangi bir doz ayarlaması yoktur; Dikkatle kullanın.

PİYASA İSİMLERİ DORMICUM ,SEDAZOLAM ,DOREN

DEMIZOLAM ,MIDAJECT ,MILOZ ,SEDEVER ,ZOLAMİD