🍓Antikolinerjik Ajan 🧸ETKİ MEKANİZMASI ( ACIL SERVISLERDE ENDIKASYON DISI KULLANIMI YAYGINDIR) Düz kas, salgı bezleri ve CNS'deki parasempatik bölgelerde asetilkolinin etkisini bloke eder; kalp debisini arttırır, salgıları kurutur, histamin ve serotonini antagonize eder; önerilen olağan dozlarda, kardiyak SA düğümünde muskarinik reseptörlerin bloke olmasına neden olur ve parasempatolitiktir (yani, kalp hızını artıran vagal aktiviteyi bloke eder) Skopolaminin iv/im formları, drajesi, kapsül/tablet formu, solüsyon ve transdermal formları bulunmaktadır. FARMAKOKİNETİK VE FARMAKODİNAMİSİ🪄💡 💡Etki başlangıcı: 💡Butilbromid: Enjeksiyon: ≤15 dakika. 💡Hidrobromür: Enjeksiyon: ~15 dakika 💡Skopolamin baz: Transdermal: 6 ila 8 saat. Süre: 💡Hidrobromür: Enjeksiyon: ~4 saat. 💡Skopolamin baz: Transdermal: 72 saat. Emilim: 💡Butilbromid: Oral: Kuaterner tuzlar zayıf bir şekilde emilir (oral dozu takiben GI yolundaki lokal konsantrasyonlar yüksek olabilir). 💡Hidrobromür: IM, SubQ: Hızlı. 💡Dağılım: V d : Bütilbromür: 128 L. 💡Protein bağlanması: Butilbromid: ~%4 (albümin). 💡Metabolizma: Hepatik. 💡Biyoyararlanım: Butilbromid: Oral: %8. 💡Yarı ömür eliminasyonu: 💡Butilbromid: Terminal: IV: ~5 saat; Ağızdan: ~6 ila 11 saat. 💡Hidrobromür: Enjeksiyon: ~1 ila 3.5 saat 💡Skopolamin baz: Transdermal: 9.5 saat. Zirve zamanı: 💡Butilbromid: Ağızdan: ~2 saat. 💡Hidrobromür: IM: ~20 dakika; IV: ~5 dakika; Alt Q: ~15 dakika 💡Skopolamin baz: Transdermal: 24 saat. Boşaltım: 💡Butilbromid: IV: İdrar (%42 ila %61 [ana ilacın yarısı]), dışkı (%28 ila %37). 💡Hidrobromür: Enjeksiyon: İdrar (değişken; ana ilaç ve metabolitler olarak) 💡Skopolamin baz: Transdermal: İdrar (ana ilaç ve metabolitler olarak < %10). 🔑ENDİKASYONLARI🔑 🔑Gastrointestinal/genitoüriner spazm (skopolamin butilbromür): Karın spazmlarının ve mide, bağırsaklar ve safra yollarındaki ağrı ve rahatsızlıkların tedavisi; radyolojik veya tanısal prosedürlerden önce spazmın önlenmesi. Ayrıca idrar yolundaki düz kas spazmları ile ilişkili ağrının yönetimi için etiket dışı kullanılabilir. 🔑Araç tutması, önleme (skopolamin baz): Araç tutması ile ilişkili bulantı ve kusmanın önlenmesi. 🔑Postoperatif bulantı ve/veya kusma, önleme (skopolamin bazı): Anestezi veya opioid analjezi ve ameliyattan sonra iyileşme ile ilişkili postoperatif bulantı ve kusmanın önlenmesi. 🆘KONTRENDİKASYONLARI Enjeksiyon: 🔴Hyoscine butylbromide: Hiyosin butilbromide, atropiniklere veya formülasyonun herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık; tedavi edilmemiş dar açılı glokom; megakolon, üriner retansiyonlu prostat hipertrofisi; GI yolunun stenotik lezyonları veya mekanik stenozu; myastenia gravis; taşikardi, anjina, kalp yetmezliği; paralitik veya obstrüktif ileus; Antikoagülan tedavi alan hastalarda IM uygulaması. 🔴Skopolamin hidrobromür: Skopolamin veya formülasyonun herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık; glokom veya dar açılı glokoma yatkınlık; paralitik ileus; Prostatik hipertrofi; pilorik obstrüksiyon; kalp yetmezliği veya tirotoksikoza bağlı taşikardi. 🔴Oral: Hiposin butilbromide, atropiniklere veya formülasyonun herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık; glokom, megakolon, GI yolunda mekanik darlık, myastenia gravis, obstrüktif prostat hipertrofisi, paralitik veya obstrüktif ileus. 🔴Transdermal: Skopolamin, diğer belladonna alkaloidleri veya formülasyonun herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık; dar açılı glokom. 💊SIK GÖRÜLEN YAN ETKİLER💊 🩸>%10: 🩸Merkezi sinir sistemi: Uyuşukluk, baş dönmesi 🩸Gastrointestinal: Kserostomi 🩸%1 ila %10: 🩸Ajitasyon, kafa karışıklığı 🩸Görme bozukluğu, midriyazis 🩸Farenjit TEDAVİ DOZU 🌝Gastrointestinal/genitoüriner spazm: 🌚İrritabl bağırsak sendromu için kullanılması önerilmemekte. 🌝Skopolamin (hyoscine) butylbromide: Oral: 10 ila 20 mg günde 3 ila 5 kez gerektiğinde; maksimum: 60 mg/gün Not: Kronik semptom kontrolü için kullanıldığında, gerektiğinde günde 3 ila 5 kez 10 mg önerilir. 🌝Skopolamin (hyoscine) butilbromid : IM/IV/SUBQ: bir kez 10 ila 20 mg; gerekirse ≥30 dakikalık aralıklarla tekrarlanabilir; maksimum: 100 mg/gün. 🌚Not: Potansiyel olarak şiddetli bir infüzyon reaksiyonundan (yani hipotansiyon) kaçınmak için maksimum 20 mg/dakika hızı tercih edilir. 🌝Postoperatif bulantı ve/veya kusma, korunma: 🌝Skopolamin baz : Transdermal: Anesteziden en az 1 ila 2 saat önce veya bir gece önce kulağın arkasına 1.5 mg (1 mg/3 gün) bir yama uygulayın ve işlemden 24 saat sonra çıkarın. 🌝Araç tutması, önleme: 🌝Skopolamin baz : Transdermal: 72 saate kadar kullanım için gerekli antiemetik etkiden en az 4 saat önce kulağın arkasına 1.5 mg (1 mg/3 gün) bir yama uygulayın; > 72 saat boyunca gerekirse eski patchi çıkarın ve yenisini diğer kulağın arkasına yerleştirin. 1 patch kullanımı ile semptomlar yeterince kontrol altına alınamazsa, 2 patch kullanmayı düşünebilirsiniz. TÜRKİYE'DE KULLANILAN PİYASA İSİMLERİ 🇹🇷Spazmol 🇹🇷Butopan 🇹🇷Buscopan
- Dr. Özge Aran